格列美脲原料藥中有關(guān)物質(zhì)及降解產(chǎn)物的研究
格列美脲為第三代磺酰脲類長效抗糖尿病藥,其作用機制是通過與胰腺β-細(xì)胞表面的磺酰脲受體結(jié)合,此受體與ATP敏感的K+(KATP)通道相耦連,促使KATP通道關(guān)閉,引起細(xì)胞膜的去極化,使電壓依賴性鈣通道開放,Ca2+內(nèi)流而促使胰島素的釋放,并抑制肝葡萄糖的合成。
此外,格列美脲還可以通過非胰島素依賴的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,這可能是葡萄糖轉(zhuǎn)運因子1,4兩種蛋白質(zhì)表達(dá)作用增加所致。由于格列美脲對心血管KATP通道的作用較弱,故心血管的不良反應(yīng)亦很少。
中文名:格列美脲
外文名:glimepiride
分子式:C24H34N4O5S
分子量:490.616
外 觀:白色結(jié)晶性粉末
CAS登錄號:10238-21-8
EINECS登錄號:233-570-6
密 度:1.18 g/cm3
熔 點:212.2 至 214.5 ℃
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