| 中文名 | 托滅酸 |
|---|---|
| 英文名 | tolfenamic acid |
| 中文別名 | 托芬那酸 | |
| 英文別名 | 更多 |
| 描述 | Tolfenamic Acid 是一種非甾體抗炎劑和抗癌劑，能夠選擇性地抑制 COX-2 的活性，在 LPS 誘導的犬 DH82 單核細胞/巨噬細胞中，對 COX-2 的 IC50 值為 13.49 μM (3.53 μg/mL)，對 COX-1 無作用。 |
|---|---|
| 相關(guān)類別 | 研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫 |
| 靶點 | COX-2:13.49 μM (IC50, in cell) |
| 體外研究 | Tolfenamic Acid是一種非甾體類抗炎藥，選擇性抑制COX-2，在LPS處理的（COX-2）犬DH82單核細胞/巨噬細胞中IC50為13.49μM（3.53μg/ mL），但對COX-1沒有影響。 [1]。托芬那酸（100μM）抑制BE3，OE33和SKGT5的> 70％的細胞活力。 Tolfenamic Acid還可作為有效的Sp蛋白抑制劑，降低Sp1和Sp4，抑制食管癌細胞BE3和SKGT5中c-Met的表達[2]。 Tolfenamic Acid（50μM）顯著影響L3.6pl細胞中的基因表達，并下調(diào)CENPF，KIF20A，LMNB1，MYB，SKP2，CCNE2和DDIT3 [3]。 |
| 體內(nèi)研究 | Tolfenamic Acid（50mg / kg 3次/周，po）抑制N-亞硝基甲基芐胺（NMBA）誘導的食管腫瘤模型中的腫瘤形成和腫瘤發(fā)生率。在用NMBA治療的大鼠中，Tolfenamic Acid也會導致腫瘤多樣性和腫瘤體積減少[2]。 |
| 細胞實驗 | 所有細胞在補充有5％血清的培養(yǎng)基（RPMI1640）中生長，并在37℃，95％空氣和5％CO 2的潮濕氣氛中培養(yǎng)。接種后24小時，用載體（0.1％DMSO）或各種濃度的托芬那酸（25/50 /100μM）處理細胞。在處理后24,48和72小時進行細胞活力測定。用50μM托芬那酸處理細胞，并在處理后48小時收獲細胞沉淀。這些顆粒用于制備用于蛋白質(zhì)印跡分析的細胞裂解物[2]。 |
| 動物實驗 | 小鼠[2]食管SCC的Fischer 344（F-344）大鼠模型最初每籠飼養(yǎng)兩只，但由于體積增大最終分成每籠一只，并保持在標準的人道條件下（20±2°） C，50±10％相對濕度，12小時光照/黑暗循環(huán)）。隨意提供食物和水。每次給藥時記錄體重。到達動物設施后兩周，將大鼠隨機分成4組：C：NMBA（1-5周）; NTA :( NMBA 1-5周，然后Tolfenamic Acid 6-25周）; NC：陰性對照（載體）;和TA：Tolfenamic Acid陰性對照。對照（C）和NTA組用NMBA（0.5mg / kg）在0.2mL載體中皮下注射，每周三次，持續(xù)5周，而陰性對照組僅注射載體。從第6周到第25周，NTA和托芬那酸組也通過口服強飼法接受50mg / kg托芬那酸。在第25周后，處死動物，縱向切開食道，并對表面腫瘤進行定位和計數(shù)。記錄包括息肉在內(nèi)的病變的數(shù)量和大小并捕獲圖像。使用長橢球體的公式計算腫瘤體積：長×寬×高×p / 6 [2]。 |
| 參考文獻 | [1]. Kay-Mugford P, et al. In vitro effects of nonsteroidal anti-inflammatory drugs on cyclooxygenase activity in dogs. Am J Vet Res. 2000 Jul;61(7):802-10. [2]. Maliakal P, et al. Chemopreventive effects of tolfenamic acid against esophageal tumorigenesis in rats. Invest New Drugs. 2012 Jun;30(3):853-61. [3]. Sankpal UT, et al. Tolfenamic acid-induced alterations in genes and pathways in pancreatic cancer cells. Oncotarget. 2017 Feb 28;8(9):14593-14603 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸點 | 405.4±40.0 °C at 760 mmHg |
| 熔點 | 210-214°C |
| 分子式 | C14H12ClNO2 |
| 分子量 | 261.704 |
| 閃點 | 199.0±27.3 °C |
| 精確質(zhì)量 | 261.055664 |
| PSA | 49.33000 |
| LogP | 5.76 |
| 外觀性狀 | 白色結(jié)晶粉末 |
| 蒸汽壓 | 0.0±1.0 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.658 |
| 儲存條件 | Refrigerator |
| 分子結(jié)構(gòu) | 1、 摩爾折射率：72.27 2、 摩爾體積（m3/mol）：196.2 3、 等張比容（90.2K）：536.2 4、 表面張力（dyne/cm）：55.7 5、 極化率（10-24cm3）：28.65 |
| 計算化學 | 1.疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）:無 2.氫鍵供體數(shù)量:2 3.氫鍵受體數(shù)量:3 4.可旋轉(zhuǎn)化學鍵數(shù)量:3 5.互變異構(gòu)體數(shù)量:4 6.拓撲分子極性表面積49.3 7.重原子數(shù)量:18 8.表面電荷:0 9.復雜度:298 10.同位素原子數(shù)量:0 11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0 12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0 13.確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 14.不確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 15.共價鍵單元數(shù)量:1 |
| 更多 | 1. 性狀：未確定 2. 密度（g/mL,25/4℃）：1.45 3. 相對蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：未確定 4. 熔點（oC）：211 5. 沸點（oC,常壓）：405 6. 沸點（oC,5.2kPa）：未確定 7. 折射率：未確定 8. 閃點（oC）：199 9. 比旋光度（o）：未確定 10. 自燃點或引燃溫度（oC）：不適用的 11. 蒸氣壓（kPa,25oC）：3×10-7 12. 飽和蒸氣壓（kPa,60oC）：未確定 13. 燃燒熱（KJ/mol）：未確定 14. 臨界溫度（oC）：未確定 15. 臨界壓力（KPa）：未確定 16. 油水（辛醇/水）分配系數(shù)的對數(shù)值：5.7 17. 爆炸上限（%,V/V）：未確定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未確定 19. 溶解性：不能溶解的 |
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