醫(yī)藥級(jí)泊洛沙姆制劑輔料CAS號(hào)9003-11-6
泊洛沙姆(Poloxamer)商品名為普蘭尼克(Pluronic),是一類新型的高分子非離子表面活性劑,分子式是HO·(C2H4O)m·(C3H6O)n·H,為聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物。
藥用輔料。 理論上,此類基本結(jié)構(gòu)的化合物可以有無數(shù)種,NF標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定其分子量從1000到7000以上不等,由適當(dāng)量的聚氧丙烯與適當(dāng)量的聚氧乙烯共聚成親油水平衡值不同的化合物。
作用用途
1、作乳化劑和穩(wěn)定劑:Poloxamer188(Pluronic F68)作為一種水包油乳化劑是用于靜脈乳劑極少數(shù)合成乳化劑之一。用量0.1%~5%。用本品制備的乳劑,乳粒少,一般在1μm以下,吸收率高。物理性質(zhì)穩(wěn)定,能夠耐受熱壓滅菌和低溫冰凍。應(yīng)用舉例:注射用脂肪乳輸液,Lipomul的處方:棉子油150g,大豆磷脂12g,Pluronic F68 3g,葡萄糖40g,注射用水加至100ml。
2 作增溶劑:本品可因表面活性劑形成膠團(tuán)增加多種藥物的表面溶解度,如水楊酸、安定、消炎痛、滅滴靈等。以水楊酸為例,水楊酸可在兩個(gè)Pluronic類Pluronic L65及Pluronic F68中增溶,每摩爾Pluronic L65能增溶水楊酸1.3mol,每摩爾Pluronic F68能增溶水楊酸0.93mol,說明水楊酸在不同濃度的Pluronic中穩(wěn)定的溶解度。水楊酸在Pluronic中每分鐘的溶解度(mg/ml×10000)。水楊酸在F68中的溶解度隨活性劑濃度增大而逐漸增加,但L65中隨濃度增加,溶解度迅速增加至很大,但以后又逐步減小。
3 作吸收促進(jìn)劑:一方面由于本品使腸蠕動(dòng)變慢,藥物在胃腸道中滯留時(shí)間增長,吸收增加,從而能提高口服制劑的生物利用度,另一方面本品與皮膚相溶性佳,增加皮膚通透性,可促進(jìn)外用藥劑的吸收。
4 作為緩釋材料:分子量大的固體產(chǎn)品,用作粘合劑、包衣材料等以制備片劑、膠囊劑、凝膠劑等,達(dá)到緩釋、控釋的目的,現(xiàn)已獲得了較滿意的效果。用量5%~15%。
5 作固體分散劑:Pluronic固體型號(hào)的產(chǎn)品,可作為固體分散物的載體,如保泰松、灰黃霉素、洋地黃毒甙與本品制得的固體分散物,大大提高了這些藥物的溶解度,促進(jìn)這些藥物的吸收。用量2%~10%。6 作乳膏劑、栓劑基質(zhì)固體型號(hào)的本品不但具可溶性,能促進(jìn)藥物的吸收,作基質(zhì)使用還可起到緩釋。
醫(yī)藥級(jí)泊洛沙姆制劑輔料CAS號(hào)9003-11-6