藥用輔料木糖醇的基本性質(zhì)

    木糖醇為白色、結(jié)晶性顆粒狀固體。木糖醇無臭，但具有清涼感的甜味?？捎糜诠I(yè)生產(chǎn)的木糖醇有粉末狀和數(shù)種顆粒狀，可供直接壓片。木糖醇對熱穩(wěn)定，但略具吸濕性。結(jié)晶性物料貯存在相對濕度低于65%和25℃條件下至少保持3年穩(wěn)定。有文獻報道，木糖醇的水溶液即使長時間加熱和貯存仍然穩(wěn)定。由于木糖醇不被絕大多數(shù)微生物利用，其產(chǎn)品通常不會發(fā)生發(fā)酵和酸敗。

    藥用輔料木糖醇的安全性

    木糖醇已列入GRAS，在歐洲用作食品添加劑，在英國，準許用于非注射用制劑。

    木糖醇用在口服藥物制劑、糖果和食品中，通常被認為是基本無毒、無致敏性、無刺激性。木糖醇的血糖指數(shù)(glycemicindex)極低，而且其代謝不依賴于胰島素。攝人木糖醇后的血液葡萄糖和血清胰島素反應(yīng)顯著低于葡萄糖或蔗糖。這些因素使木糖醇成為糖尿病患者或需控制糖攝入量的患者飲食中適宜的甜味劑。木糖醇的每日單次口服劑量達到200g時人仍可耐受，但是與其他多元醇一樣，大劑量的木糖醇具有緩瀉作用。緩瀉作用的閥值取決于一些因素，包括個體的敏感性、攝入的方式、每日的飲食和在此之前對木糖醇的適應(yīng)情況等。一次劑量20~30g，日劑量0.5~1.0g/kg，大多數(shù)人都能耐受。攝人的木糖醇大約有25%被吸收，剩余的75%進入下消化道，由腸道菌群通過發(fā)酵降解作用間接代謝。WHO未對木糖醇的每日攝入量作特殊規(guī)定，因為木糖醇用在食品中并無損害健康的跡象。

    藥用輔料木糖醇的應(yīng)用

    木糖醇作為一種不導(dǎo)致齲齒的甜味劑應(yīng)用在各種藥物劑型中，包括片劑、糖漿和包衣制劑，它還作為蔗糖的替代品廣泛用在食品和糖果中。因其能夠減少牙斑和牙齒腐蝕(齲齒)，木糖醇在口香糖、漱口液和牙膏中的應(yīng)用也越來越普遍。與蔗糖不同之處在于，木糖醇不會發(fā)酵生成導(dǎo)致齲齒的酸性終產(chǎn)物，并且有研究表明，木糖醇可通過抑制突變鏈球菌的生長而防治齲齒。木糖醇的甜度與蔗糖相當(dāng)，同時伴隨著結(jié)晶的溶解可產(chǎn)生明顯的清涼感覺，因此在改善片劑和糖漿的味道，以及掩蓋某些藥物和輔料的不良味道或苦味方面非常有效。

    在化妝品和衛(wèi)生用品方面的應(yīng)用主要是利用木糖醇的保濕和潤滑性質(zhì)，盡管文獻曾報道木糖醇可對防腐劑起到增效作用，同時自身也具有抑菌和殺菌的性質(zhì)，進而可以增強產(chǎn)品的穩(wěn)定性。

    木糖醇的顆粒在片劑中用作稀釋劑，能夠賦予咀嚼片令人愉悅的甜味以及清涼的感覺，而且不像其他一些片劑稀釋劑那樣具有“碳酸鈣”的質(zhì)地。濃度超過65%(W/V)的木糖醇溶液可用于片劑包衣。木糖醇包衣具有穩(wěn)定、味甜、堅硬、耐久等特點。

    在液體制劑中，木糖醇用作甜味劑和無糖制劑中的輔料。用于糖漿劑時，木糖醇可有效地抑制在閉合的瓶塞周圍形成結(jié)晶，進而減小發(fā)生“黏蓋(cap-lock)”的趨勢。與蔗糖相比，木糖醇在水中具有較低的活度和較高的滲透壓，因此可增加產(chǎn)品的穩(wěn)定性和清爽感。此外，經(jīng)證實木糖醇可起到某種特殊的抑菌和殺菌效果，尤其是對常見的腐敗微生物。

    在治療方面，木糖醇可作為一種受創(chuàng)傷后供靜脈輸液使用的能量來源。