環(huán)孢素A
中文同義詞: 環(huán)胞菌素;環(huán)孢菌素;環(huán)孢素;環(huán)胞霉素 A;環(huán)胞霉素A;抗生素S;環(huán)孢素A;環(huán)蒽孢A
英文名稱: Cyclosporin A
英文同義詞: ol27-400;s7481f1;sandimmun;sandimmune;ANTIBIOTIC S 7481F1;ANTIBIOTIC S 7481FI;CICLOSPORIN;CICLOSPORIN A
CAS號: 59865-13-3
分子式: C62H111N11O12
分子量: 1202.61
EINECS號:
相關(guān)類別: Active Pharmaceutical Ingredients;Organics;原料藥;Intermediates & Fine Chemicals;Peptides;Pharmaceuticals;多肽多烯類抗生素;抗生素;藥物;Protein Phosphatase;Signalling;科研試劑;免疫抑制劑
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn):CP2010
包裝:根據(jù)客戶需求
單價:1KG以上8950/KG
環(huán)孢素A(cyclosprine,CyA)是由11個氨基酸組成的環(huán)狀多肽,是土壤中一種真菌的活性代謝物.1978年英國*將CyA應(yīng)用于臨床腎移植,此后CyA又用于肝、心、肺、胰腺、骨髓等器官的移植,均取得令人滿意的效果,明顯提高病人的生存率.1984年環(huán)孢素A進(jìn)入我國,形成了"環(huán)孢素A+硫唑嘌呤+激素"的三聯(lián)免疫抑制方案,大大提高了移植存活率,同時也使移植術(shù)后急性排斥反應(yīng)的發(fā)生率大幅下降.CyA作為一種強效免疫抑制劑,近年來人們對它的研究越來越多,發(fā)現(xiàn)它還可用來治療自身免疫性疾病、血液病及抗寄生蟲病等。
適應(yīng)證:
藥物相互作用:
1,除糖皮質(zhì)激素外,本品應(yīng)避免與其他任何免疫抑制劑合用。
2,本品主要在肝內(nèi)代謝滅活,凡影響肝酶活性的任何藥物都影響本品的代謝,如紅霉素、交沙霉素、強力霉素、酮康唑、H2受體拮抗劑、鈣拮抗劑、雄激素、藥均影響肝細(xì)胞內(nèi)細(xì)胞色素P-450酶的活性,有增加本品毒性的危險。
4,氨基糖苷類抗生素、復(fù)方新諾明、TMP、兩性霉素B、頭孢菌素、氮芥、非甾體抗炎藥、甘露醇、呋塞米等都可增加環(huán)孢菌素的腎毒性。
5,用本品時禁用鈣劑與增鈣劑,也不可接種疫苗。
6,*與糖皮質(zhì)激素合用可誘發(fā)糖尿病、高血壓、潰瘍病及骨質(zhì)疏松癥等,且可增加本品的毒性。
7,在用環(huán)孢菌素之前用過其他免疫抑制劑者,病人多有整體免疫力下降而易發(fā)生感染。
副作用:
1,腎毒性:約占13%,可有腎小球血栓、腎小管阻塞、線粒體腫脹、蛋白尿、管型尿等; 偶有高尿酸血癥、高血鉀、血清肌酐升高、尿素氮升高、少尿或無尿。
2,肝毒性:低蛋白血癥、高膽紅素血癥、血清堿性磷酸酶和乳酸脫氫酶升高,當(dāng)藥物血清濃度大于200ng/ml時易發(fā)生,尤多見于原有肝炎或肝功能損害者。
3,神經(jīng)系統(tǒng):常表現(xiàn)為運動性脊髓綜合征、小腦性共濟失調(diào)、精神錯亂、震顫、感覺異常等。
生產(chǎn)方法 以多孢木霉菌(Tolypocladium inflatum Cams)為生產(chǎn)菌株。75L罐內(nèi)裝50L種子培養(yǎng)基,接種5×109個孢子,Ph=5.4—4.3,培養(yǎng)72h,得到一級種子液。750L發(fā)酵罐內(nèi)裝500L發(fā)酵培養(yǎng)基,種入上述一級種子液,培養(yǎng)6天,得二級種子液。4500L發(fā)酵罐內(nèi)裝3000L發(fā)酵培養(yǎng)基,發(fā)酵12天,得到環(huán)孢素發(fā)酵毒。往發(fā)酵液中加人等體積的乙酸乙酯提取,分出有機層,減壓蒸發(fā),得粗品。融化處理,可得環(huán)孢素和環(huán)孢菌素C組分,其中環(huán)孢素的產(chǎn)量約為150~200mg/L環(huán)孢菌素C約為50~100mg/L。
環(huán)孢素原料藥-環(huán)孢素-高效液相色譜法