中文名稱:埃索美拉唑鈉
中文別名:5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亞磺?;?1H-苯并咪唑鈉;
埃索美拉鈉鹽;
英文名稱:Esomeprazole sodium
英文別名:5-Methoxy-2-((S)-((4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methyl)sulfinyl-1H-benzimidazole sodium salt;Esomeprazoleandsalts;
1H-BENZIMIDAZOLE,5-METHOXY-2-[[(4-METHOXY-3,5-DIMETHYL-2-PYRIDINYL)METHYL]SULFINYL]-,SODIUM SALT;
odiuM (R)-6-Methoxy-2-(((4-Methoxy-3,5-diMethylpyridin-2-yl)Methyl)sulfinyl)benzo[d]iMidazol-1-ide;Esomeprazole (sodium);
CAS號:161796-78-7
分子式:C17H18N3NaO3S
分子量:367.39800
埃索美拉唑鈉 性質(zhì)
沸點(diǎn):600ºC at 760 mmHg
埃索美拉唑鈉 用途與合成方法
抗?jié)⒛c藥
埃索美拉唑鈉是埃索美拉唑的鈉鹽形式,是一種常用的抗?jié)兯?,由瑞典Astra Zeneca公司*研發(fā)成功,屬質(zhì)子泵抑制劑,質(zhì)子泵抑制劑(PPI)是治療消化性潰瘍、胃食管反流病等酸相關(guān)疾病的首*藥物。目前臨床上常用的PPI有奧美拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑、泮托拉唑和埃索美拉唑5種。奧美拉唑作為*種PPI藥物,其治療酸相關(guān)疾病的療效得到了*認(rèn)可。埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體,通過特異性的耙向作用機(jī)制減少胃酸分泌,為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑,由于具有代謝優(yōu)勢,埃索美拉唑鈉較奧美拉唑具有更高的生物利用度和更*的藥代動(dòng)力學(xué),使到達(dá)質(zhì)子泵的藥物增加,控制胃酸方面的作用明顯優(yōu)于蘭索拉唑,泮托拉唑和雷貝拉唑等其他質(zhì)子泵抑制劑。
在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中,本品對離體兔胃壁細(xì)胞上的Na+/K+ATP酶的活性具有劑量依賴性的抑制作用,其IC50為60 μmol/L。藥效大于奧美拉唑(IC50為100 μmol/L)。同時(shí),埃索美拉唑鈉還能抑制組胺引起的離體人胃壁細(xì)胞中14C氨基比林的蓄積,作用強(qiáng)度為奧美拉唑的2倍。
給實(shí)驗(yàn)性造瘺大鼠模型靜脈或腸內(nèi)注射埃索美拉唑鈉后,能抑制組胺引起的胃酸分泌,其ED50分別為0.24和0.43 mg/kg。而奧美拉唑同途徑給藥時(shí)的ED50則分別為0.30和 0.68 mg/kg。
幽門結(jié)扎大鼠腸內(nèi)使用埃索美拉唑鈉,可使其基礎(chǔ)胃酸分泌量下降,作用強(qiáng)度比奧美拉唑大3倍。該藥還可預(yù)防實(shí)驗(yàn)大鼠應(yīng)激性或酒精性胃損傷并對消炎痛和醋酸引起的胃損傷有防治作用,其ED50值分別為1.6和5.5 mg/kg。從上述實(shí)驗(yàn)結(jié)果可見,埃索美拉唑?qū)兊寞熜Т笥趭W美拉唑。
此外,還有試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明,當(dāng)埃索美拉唑鈉與青霉素及克紅霉素合用時(shí),可有效治療幽門螺桿菌感染引起的十二指腸潰瘍和消化道潰瘍。
用途:醫(yī)藥原料藥,主要用作抗胃潰瘍類藥物,是奧美拉唑鈉的左旋異構(gòu)體,具有更強(qiáng)的生物活性;
埃索美拉唑鈉 上下游產(chǎn)品信息