鹽酸普拉克索是新一代非麥角類多巴胺受體激動(dòng)劑，可避免因*使用左旋多巴造成的神經(jīng)損害，延緩需要左旋多巴治療的時(shí)間，減少左旋多巴的劑量，它還可選擇性地作用于D2/D3受體，從而能控制震顫等運(yùn)動(dòng)相關(guān)癥狀，同時(shí)緩解精神心理癥狀，治療帕金森病的新藥。
體外研究顯示，普拉克索對D2受體的特異性較高并具有*的內(nèi)在活性，對D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這種結(jié)合作用與帕金森氏病的相關(guān)性不明確。普拉克索治療帕金森氏病的確切機(jī)制尚不清楚，目前認(rèn)為與激活紋狀體的多巴胺受體有關(guān)。動(dòng)物電試驗(yàn)顯示，普拉克索可通過激活紋狀體與黑質(zhì)的多巴胺受體而影響紋狀體神經(jīng)元放電頻率。
（一）產(chǎn)品名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)或理化性質(zhì)：
1 產(chǎn)品名稱：鹽酸普拉克索
中文通用名：鹽酸普拉克索
漢語拼音名: YanSuanPuLaKeSuo
英文通用名：Pramipexole dihydrochloride monohydrate
英文化學(xué)名：（6S）-6-N-Propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine dihydrochloride monohydrate
CAS 登記號：191217-81-9
產(chǎn)品代碼：0410001
產(chǎn)品規(guī)格：原料藥
2 化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C10H19Cl2N3S .H2O
分子量:302.27
3 理化性質(zhì)：本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末。在水中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在二氯甲烷中幾乎不溶，無引濕性。
（二）質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、臨床用途和包裝規(guī)格要求及貯藏。
1 質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)
申報(bào)用質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)
批準(zhǔn)文號：
2 臨床用途
帕金森病是中老年人常見的慢性進(jìn)展性中樞神經(jīng)系統(tǒng)變性疾病，主要由于黑質(zhì)致密區(qū)多巴胺能神經(jīng)元變性導(dǎo)致黑質(zhì)一紋狀體通路多巴胺神經(jīng)遞質(zhì)明顯減少而發(fā)病。左旋多巴替代療法雖然在帕金森病初期能有效地改善I臨床癥狀，但*應(yīng)用后療效衰退并引起癥狀波動(dòng)、運(yùn)動(dòng)障礙和精神癥狀等并發(fā)癥。多巴胺受體激動(dòng)藥具有克服上述左旋多巴的不足，延緩左旋多巴治療的開始時(shí)間并加強(qiáng)其治療效果。臨床多用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀，單獨(dú)（無左旋多巴）或與左旋多巴聯(lián)用。例如，在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動(dòng)時(shí)（劑末現(xiàn)象或“開關(guān)”波動(dòng)），需要應(yīng)用本品。
3 包裝規(guī)格及貯藏要求
包裝規(guī)格：鹽酸普拉克索原料藥采用多層包裝，內(nèi)包裝為雙層藥用聚乙烯塑料袋，封口。外包裝為鋁箔袋密封。包裝規(guī)格為 100g～300g/袋。
貯 藏：密封避光，干燥處保存。
類 別：化學(xué)藥物。
有 效 期：暫定24個(gè)月。
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