米索前列醇(甾體)抗炎藥原料
【產(chǎn)品名稱】 米索前列醇(甾體)
【英文名】 Misoprostol
【中文別名】 米索普魯斯托爾;米索普特
【CAS】 59122-46-2
【分子式】 C22H38O5
【分子量】 382.53400
【標(biāo)準(zhǔn)】 USP
【級(jí)別】 醫(yī)藥級(jí)
【含量】 99%
【外觀】 粉狀
【包裝】 1kg/鋁箔袋
【下延產(chǎn)品】 米索前列醇片
【運(yùn)用】 用于預(yù)防和治療由非甾體抗炎藥(NSAID)引發(fā)的十二指腸損傷
【物化性質(zhì)】密度:1.078 g/cm3
沸點(diǎn):497.3ºC at 760 mmHg
閃點(diǎn):160.3ºC
折射率:1.51
儲(chǔ)存條件:-20ºC
本品與PGE1 一樣在室溫中很不穩(wěn)定,對(duì)pH和溫度極為敏感,在酸性或堿性條件下能脫去C-11羥基變成A型前列腺素,繼而異構(gòu)化為B型前列腺素。在熱的條件下,則發(fā)生熱差向異物化變成8-異物體。但本品在羥丙基甲基纖維素中分散體系比純本品穩(wěn)定得多,可在常溫下保存。
【適應(yīng)癥】
適用于胃及十二指腸潰瘍。對(duì)十二指腸潰瘍,口服本品200μg,每日4次,4周后愈合率為54%,對(duì)照組口服西咪替丁 300mg,每日4次,4周后愈合率為61%,療效似略低于西咪替丁,但本品在保護(hù)胃黏膜不受損傷方面比西咪替丁更為有效。本品尚用于抗早YUN。
【用法用量】
1.胃潰瘍和十二指腸潰瘍:每次200μg,每天4次,于餐前和睡前口服。療程4~8周,如潰瘍復(fù)發(fā)可繼續(xù)延長療程。
2.預(yù)防抗炎所致的消化性潰瘍:每次200μg,每天2~4次,劑量應(yīng)根據(jù)個(gè)體差異、臨床情況不同而定。
3.抗早YUN:停藥小于或等于49天的健康早孕婦女,要求藥物流C時(shí),服用米非司酮150mg,分次服用(每次25mg,每天2次,連服3天。)或每次口服200mg,服藥前后應(yīng)禁食2h。服用米非司酮36~48h后,再空腹頓服米索前列前列醇400~600μg。
不良反應(yīng)
米索前列醇的不良反應(yīng)以胃腸道反應(yīng)zui為常見,并與劑量有關(guān)。主要為稀便或腹瀉,大多數(shù)不影響治療,偶有較嚴(yán)重且持續(xù)時(shí)間長的情況,需停藥。其他可有輕度惡X、嘔吐、腹部不適、腹痛、消化不良、頭痛、眩暈、乏力等。極個(gè)別婦女可出現(xiàn)皮疹、面部潮紅、手掌瘙癢、寒戰(zhàn)、一過性發(fā)熱甚至過敏性休克。
米索前列醇(甾體)抗炎藥原料
【禁忌癥】
1.對(duì)前列腺素類過敏者禁用。
2.有使用前列腺素類藥物禁忌者,如青光眼、哮喘、過敏性結(jié)腸炎及過敏體質(zhì)等應(yīng)禁用。
3.有心、肝、腎或腎上腺皮質(zhì)功能不全者禁用。
4.孕婦禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.腦血管或冠狀動(dòng)脈病變患者、低血壓者慎用、癲癇患者慎用。(米索前列前列醇僅應(yīng)在癲癇得到控制或用藥利大于弊時(shí)才能使用)。
2.兒童使用米索前列醇的安全性和療效尚未確定。
3.米索前列醇對(duì)ES子宮有收縮作用,除用于終止早孕外,孕婦禁用。婦女使用米索前列前列醇治療開始前2周內(nèi)血清妊s實(shí)驗(yàn)必須是陰性。用藥期間婦女必須使用有效的避Y方法;若懷疑妊s,應(yīng)立即停用米索前列前列醇。
4.米索前列醇的活性代謝物是否可經(jīng)乳汁排泄尚不清楚,因此不應(yīng)用于哺乳期婦女。
5.米索前列醇可引起腹瀉,對(duì)高?;颊?,應(yīng)監(jiān)測有無脫水。
6.米索前列醇用于終止早孕時(shí),必須與米非司酮序貫配伍應(yīng)用,且必須按藥物流C常規(guī)的要求進(jìn)行觀察和隨訪。
7.米索前列醇用于消化道潰瘍時(shí),治療是否成功不應(yīng)以癥狀學(xué)進(jìn)行判斷。
8.過量用藥時(shí)出現(xiàn)的癥狀是可以忍受的。米索前列醇每天用1 200mg,持續(xù)使用3個(gè)月,未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)。
【藥物相互作用】
1.抗酸藥(尤其是含鎂抗酸藥)與米索前列醇合用時(shí)會(huì)加重米索前列醇所致的腹瀉、腹痛等不良反應(yīng)。
2.有聯(lián)合使用保泰松和米索前列前列醇后發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)的報(bào)道,癥狀包括頭痛、眩暈、潮熱、興奮、一過性復(fù)視和共濟(jì)失調(diào)。
3.進(jìn)食同時(shí)服用米索前列前列醇可使后者吸收延遲,表現(xiàn)為達(dá)峰時(shí)間延長,血藥峰濃度降低,從而使其不良反應(yīng)的發(fā)生率亦降低。
【制劑】
片劑:每片200μg。
米索前列醇(甾體)抗炎藥原料
【如何訂購】
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【經(jīng)營范圍】
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