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SP600125抑制劑返回列表頁

參考價(jià):￥550 - ￥850

具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)

型號
HY-12041
品牌
MCE
廠商性質(zhì)
代理商
所在地
杭州市

規(guī)格

10 mM * 1 mL in DMSO 605元 10000支可售

10 mg 550元 10000支可售

50 mg 850元 10000支可售

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更新時(shí)間：2023-07-01 10:35:11瀏覽次數(shù)：648次

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CAS號	129-56-6	產(chǎn)地	進(jìn)口
級別	其他

CAS號

129-56-6

產(chǎn)地

進(jìn)口

級別

其他

注：本產(chǎn)品僅用于科研，不可用于臨床

SP600125抑制劑

P600125 是一種口服有效的，可逆的，ATP競爭性的 JNK 抑制劑，抑制 JNK1， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分別為 40，40，90 nM。SP600125 是一種有效的鐵死亡 (ferroptosis) 抑制劑。SP600125 抑制自噬 (autophagy)，誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis)。

生物活性

SP600125 is an orally active, reversible, and ATP-competitive JNK inhibitor with IC₅₀s of 40, 40 and 90 nM for JNK1, JNK2 and JNK3, respectively. SP600125 is a potent ferroptosis inhibitor. SP600125 inhibits autophagy and activates apoptosis^[1]^[2]^[3].

IC₅₀ & Target^[1]

JNK1

40 nM (IC₅₀)

JNK2

40 nM (IC₅₀)

JNK3

90 nM (IC₅₀)

Autophagy

體外研究
(In Vitro)

SP600125 是 JNK2 的 ATP 競爭性抑制劑，K_i 值為 0.19±0.06 μM。SP600125 在 Jurkat T 細(xì)胞中抑制 c-Jun 的磷酸化，IC₅₀ 為 5 μM 至 10 μM。在 CD4⁺ 細(xì)胞中，例如從人臍帶血或外周血中分離的 Th0 細(xì)胞，SP600125 阻斷細(xì)胞活化和分化并抑制炎癥基因 COX-2、IL-2、IL-10、IFN-γ 和 TNF-α，IC₅₀ 為 5 μM 至 12 μM^[1]。
在小鼠 β 細(xì)胞 MIN6 中，SP600125 (20 μM) 誘導(dǎo) p38 MAPK 的磷酸化及其下游 CREB 依賴性啟動(dòng)子激活^[2]。
在 HCT116 細(xì)胞中，SP600125 (20 μM) 阻斷 G2 期到有絲分裂的轉(zhuǎn)變并誘導(dǎo)核內(nèi)復(fù)制。SP600125 的這種能力獨(dú)立于 JNK 抑制，但由于其抑制 Aurora A 和 Polo 樣激酶 1 上游的 CDK1-細(xì)胞周期蛋白 B 激活^[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

SP600125 (15 mg/kg 或 30 mg/kg；靜脈注射) 顯著抑制 TNF-α 血清水平，而 30 mg/kg 口服施用后，則劑量依賴性地阻斷 TNF-α 表達(dá)^[1]。
SP600125 在大鼠體內(nèi)減輕 LPS 誘導(dǎo)的 ALI。SP600125 組大鼠 BALF 中 TNF-α和 IL-6 的表達(dá)水平顯著降低^[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

220.23

性狀

Solid

Formula

C₁₄H₈N₂O

CAS 號

129-56-6

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性數(shù)據(jù)

In Vitro:

DMSO : 12.5 mg/mL (56.76 mM; Need ultrasonic)

配制儲備液

濃度溶劑體積質(zhì)量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.5407 mL	22.7035 mL	45.4071 mL
5 mM	0.9081 mL	4.5407 mL	9.0814 mL
10 mM	0.4541 mL	2.2704 mL	4.5407 mL

請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 儲存時(shí)，請?jiān)?6 個(gè)月內(nèi)使用，-20°C 儲存時(shí)，請?jiān)?1 個(gè)月內(nèi)使用。

In Vivo:

請根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨?。以下溶解方案都請先按?nbsp;In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：

——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；以下溶劑前顯示的百
分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

1.

請依序添加每種溶劑： 1% CMC-Na/saline water
Solubility: 3.33 mg/mL (15.12 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (9.44 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
3.

請依序添加每種溶劑： corn oil
Solubility: 1 mg/mL (4.54 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming and heat to 80°C