芍藥苷具有抗炎、抗?jié)兒涂惯^(guò)敏作用;解痙作用;解熱作用;降血糖作用;免疫調(diào)節(jié)作用;抗腫瘤作用;對(duì)肝臟的保護(hù)作用;對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用; 對(duì)心和腦血管系統(tǒng)的作用。
芍藥苷各項(xiàng)參數(shù)如下:
植物來(lái)源: 毛茛科植物芍藥的干燥根
別名:芍藥甙
英文名:Paeoniflorin
分子式:C23H28O11
分子量:482.47
CAS號(hào):23180-57-6
檢測(cè)方法: 高效液相色譜法
規(guī)格:10~98%
性狀:棕色至白色結(jié)晶性粉末;氣微,味苦,有吸濕性。
藥理藥效:
對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用:芍藥甙具有顯著的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用。芍藥浸膏能拮抗士的寧所引起的驚厥。小鼠腹腔注射有顯著的鎮(zhèn)痛效果,鎮(zhèn)痛作用可能與*受體無(wú)關(guān)。能延長(zhǎng)球已烯*鈉對(duì)小鼠的睡眠時(shí)間,對(duì)五甲烯四氮唑所致的驚厥有拮抗作用。
對(duì)心和腦血管系統(tǒng)的作用:擴(kuò)張血管作用:芍藥甙能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加冠脈流量,對(duì)抗急性心肌缺血,降低血壓。保護(hù)腦缺血的作用:對(duì)腦缺血后再灌注期間血腦屏障及腦缺血神經(jīng)病理改變癥狀、腦血流量的影響。發(fā)現(xiàn)對(duì)腦缺血后腦水腫、血腦屏障、大腦局部血流量具有保護(hù)作用。局灶性腦缺血?jiǎng)游飸?yīng)用可以明顯減輕腦水腫程度,降低腦梗塞范圍,改善神經(jīng)行為學(xué)癥狀、血腦屏障通透性,增加大腦局部血流量。顯示對(duì)局灶性腦缺血損傷有明顯的保護(hù)作用,其保護(hù)機(jī)制可能與下列因素有關(guān);抑制細(xì)胞內(nèi)鈣離子超載,抗自由基,對(duì)缺血、缺氧引起的腦血管縮舒功能障礙有良好的改善作用,對(duì)腦缺血后再灌流期間血腦屏障具有保護(hù)作用,并可促進(jìn)再灌流早期腦血流的恢復(fù)作用??寡ㄐ纬傻淖饔茫簩?shí)驗(yàn)表明,模型組動(dòng)物血小板聚集時(shí)間與對(duì)照組比較,聚集時(shí)間縮短1/2左右,說(shuō)明給高脂肪高膽固醇動(dòng)物血小板聚集增強(qiáng),模型給藥組動(dòng)物的血小板聚集,血小板血栓和纖維蛋白形成時(shí)間均較模型組動(dòng)物明顯地延長(zhǎng),并接近對(duì)照組。提示有提高抗高脂肪高膽固醇引起的促血栓形成的作用。抗血小板聚集作用:血小板聚集是引發(fā)各類心腦血管病的重要"元兇"之一。對(duì)ADP和膠原誘導(dǎo)的血小板聚集性有不同程度的抑制作用??垢哐饔茫喉n國(guó)蔚山大學(xué)的學(xué)者發(fā)現(xiàn),對(duì)于實(shí)驗(yàn)性高血脂大鼠模型,具有降低其膽固醇水平的作用。與對(duì)照組相比,受試組劑量分別為200、400 mg/kg,口服,一日一次并持續(xù)4周時(shí),對(duì)于總膽固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯水平顯示出明顯的降低作用。逆轉(zhuǎn)低血壓作用:能夠通過(guò)激活威斯特大鼠腦內(nèi)的腺苷A1受體來(lái)逆轉(zhuǎn)呱乙啶誘導(dǎo)的低血壓。被腺苷A1受體拮抗劑8-環(huán)戊-1,3-二丙基黃嘌呤預(yù)處理后,具有劑量依賴性的抑制作用。的這種作用不會(huì)被8-硫苯基茶堿所改變,8-硫苯基茶堿是一種強(qiáng)極性的不能進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腺苷A1受體拮抗劑。
解痙作用:具有舒張平滑肌細(xì)胞的作用,Ca2+減低在的舒張平滑肌細(xì)胞作用中起重要作用,可能通過(guò)調(diào)節(jié)細(xì)胞膜Ca2+/Na+ 交換來(lái)舒張平滑肌細(xì)胞。在胃腸道平滑肌細(xì)胞中,膜電位通過(guò)影響平滑肌細(xì)胞的興奮性而決定了胃腸道的收縮和舒張功能。其藥理作用主要為抑制副交感神經(jīng)興奮,降低平滑肌張力和抑制其運(yùn)動(dòng)。目前,已有一些實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)大鼠輸精管附睪部和前列腺部平滑肌的強(qiáng)直性收縮具有抑制作用;對(duì)豚鼠、大鼠的離體腸管和在體胃運(yùn)動(dòng)以及大鼠子宮平滑肌具有抑制作用,并能拮抗催產(chǎn)素對(duì)子宮引起的收縮。同時(shí)也曾有學(xué)者應(yīng)用白芍組成的方劑治療腸易激綜合征和膽石癥術(shù)后復(fù)發(fā)性絞痛等疾病,均取得一定療效。通過(guò)松弛括約肌,有益于急性胰腺炎時(shí)膽汁、胰液的排泌,從而減少胰酶激活,減輕胰腺腺泡損害,zui終降低急性胰腺炎的嚴(yán)重程度.
解熱作用:芍藥甙對(duì)正常小鼠體溫有降低作用,對(duì)人工發(fā)熱的小鼠有導(dǎo)熱作用。
抗炎、抗?jié)兒涂惯^(guò)敏作用:芍藥甙(50mg/kg,ig)對(duì)角叉菜膠和右旋糖酚所致的大鼠足踝腫有抑制作用,對(duì)大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎有防治作用,對(duì)大鼠應(yīng)激潰瘍有預(yù)防作用和抑制胃液分泌的作用。白芍煎劑對(duì)某些致病性細(xì)菌和真菌有抑制作用。
降血糖作用:靜脈注射能明顯降低鏈脲霉素誘發(fā)的糖尿病小鼠的血糖,血漿中含糖量也隨著用藥時(shí)間的延長(zhǎng)而逐漸降低。在用藥后25min時(shí)作用zui強(qiáng)。降低血漿中含糖量水平,作用與量有關(guān)(1~10mg/kg體重)。對(duì)實(shí)驗(yàn)表明降血糖作用機(jī)制與胰島素?zé)o關(guān)。
免疫調(diào)節(jié)作用:具有是一定的免疫調(diào)節(jié)功能。用適量刀豆素誘導(dǎo)佐劑性關(guān)節(jié)炎,在體外作用脾細(xì)胞懸液和腹腔巨噬細(xì)胞,發(fā)現(xiàn)對(duì)大鼠脾淋巴細(xì)胞IL-2和大鼠腹腔巨噬細(xì)胞產(chǎn)生的IL-1,均有增強(qiáng)作用,量效曲線成鐘罩狀。而且對(duì)脾淋巴細(xì)胞增殖反應(yīng)有誘導(dǎo)作用,并且能使AA大鼠大量的低下的脾淋巴細(xì)胞增殖反應(yīng)恢復(fù)和接近正常水平,表明具有濃度和機(jī)能依賴性的雙向免疫調(diào)節(jié)作用。臨床藥理研究表明,該品能改善類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者的病情,減輕患者的癥狀和體征,并能調(diào)節(jié)患者的免疫功能。芍藥甙用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎療效與甲氨蝶呤相近,但其不良反應(yīng)明顯比甲氨蝶呤少而輕,作為Ⅱ類西藥已被批準(zhǔn)為臨床治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的新藥,它的其他臨床應(yīng)用正在研究之中。
抗腫瘤作用:對(duì)腫瘤細(xì)胞有一定的抑制作用,能抑制腫瘤細(xì)胞膜上ATP酶的活性及升高腺苷酸,環(huán)化酶(AC)活性的作用。該藥抑制腫瘤細(xì)胞生成、與抑制膜上Na,K-ATPase并激活AC密切相關(guān)。應(yīng)用對(duì)人肝癌細(xì)胞株Bel-7402和HepG2細(xì)胞增殖的影響,觀察3種措施(陰性無(wú)藥對(duì)照、陽(yáng)性阿霉素對(duì)照及)腫瘤細(xì)胞的增殖結(jié)果,其中(2mg/ml、1mg/ml、0.5mg/ml)對(duì)Bel-7402 和HepG2細(xì)胞增殖有顯著抑制作用,其zui大抑制率分別為33.78%和31.45 %。增殖抑制作用隨藥物濃度增高而加強(qiáng),呈顯著的量效關(guān)系。研究結(jié)果表明,2mg/ml、1mg/ml 及0.5mg/ml個(gè)有效藥物濃度對(duì)提示能在一定程度上抑制人肝癌細(xì)胞的增殖以延緩肝癌的進(jìn)程。并可誘導(dǎo)HepG2凋亡,并能上調(diào)凋亡相關(guān)基因P53和bax表達(dá),下調(diào)抗凋亡基因bcl-2表達(dá)??鼓[瘤實(shí)驗(yàn)證實(shí),對(duì)S-180實(shí)體瘤抑制率為36%%-44%%,與對(duì)照組比較,有顯著差異。治療肺癌的環(huán)磷酰胺對(duì)Lewis肺癌原發(fā)瘤、轉(zhuǎn)移率和肺轉(zhuǎn)移數(shù)均無(wú)明顯影響,但與赤芍A合用后,可顯著減少肺轉(zhuǎn)移數(shù)。
對(duì)肝臟的保護(hù)作用:可刺激大鼠產(chǎn)生血漿纖維聯(lián)接蛋白,促使其血中水平升高,促進(jìn)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)功能。連續(xù)7天預(yù)防給藥可明顯對(duì)抗D-半乳糖胺或*所致小鼠肝損傷后血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高、血清白蛋白的下降及肝糖原含量下降,并使形態(tài)學(xué)上肝細(xì)胞變性和壞死得到明顯的改善和恢復(fù)。對(duì)乙醇誘導(dǎo)的血清轉(zhuǎn)氨酶升高亦有抑制作用.
其它作用:防治老年性癡呆,耐缺氧作用等。利尿的作用。