中文名稱:ONC201
英文名稱:TIC10
CAS號(hào):1616632-77-9
分子式:C24H26N4O
分子量:386.49
純度:98%
生物活性
TIC10抑制Akt和ERK活性,通過FoxO3a誘導(dǎo)TRAIL,具有耐藥性,可以穿透血腦屏障,具有穩(wěn)定性,和改善的藥代動(dòng)力學(xué)。TIC10導(dǎo)致TRAIL mRNA增加,這種作用存在劑量依賴性,誘導(dǎo)TRAIL蛋白按p53非依賴性的方式定位在一些腫瘤細(xì)胞系的細(xì)胞表面。TIC10在體外對(duì)多種惡性腫瘤具有廣譜活性,并誘導(dǎo)sub-G1 DNA含量增加,說明TRAIL敏感的HCT116 p53?/?細(xì)胞發(fā)生細(xì)胞死亡,但是按同等劑量處理正常的成纖維細(xì)胞,不改變細(xì)胞周期譜。TIC10降低了腫瘤細(xì)胞系的克隆存活