前言:
納米混懸液是純的納米藥物粒子的膠態(tài)分散體系,與傳統(tǒng)意義上基質(zhì)骨架型納米體系不同,納米混懸液無需載體材料,它是通過表面活性劑的穩(wěn)定作用,將納米尺度的藥物粒子分散在水中形成穩(wěn)定的分散體系。
由于納米混懸液的特性,其在各種給藥途徑中都體現(xiàn)出的優(yōu)勢:如處方簡單、制備快速、有利于降低活性化合物的篩選成本,提高藥物和生物利用度,摒除附加成分造成的刺激性和毒副作用以及較低的給藥體積等。
納米混懸液的制備:
納米混懸液的制備主要有兩個方面,即處方篩選和工藝優(yōu)化。處方篩選主要是選擇表面活性劑的種類及用量,以提高產(chǎn)品的長期穩(wěn)定性。工藝優(yōu)化是通過調(diào)整生產(chǎn)工藝和高壓均質(zhì)機(jī)的壓力和循環(huán)次數(shù)等參數(shù)。獲得理想的粒徑分布。
納米混懸液的主要制備方法有:碾磨法、超聲法和高壓均質(zhì)法。前兩種制備方法都有碾磨介質(zhì)或者金屬殘留,而高壓均質(zhì)法的金屬殘留量低,并且易于工業(yè)化生產(chǎn)。
直接均質(zhì)法:
直接均質(zhì)法是利用高壓均質(zhì)機(jī)造成的空穴和氣穴效應(yīng),將微粉化的藥物顆粒進(jìn)一步粉碎為納米尺度的粒子,同時降低藥物粒徑的多分散性。采用直接均質(zhì)法可避免有機(jī)溶劑的加入。適用于既難溶于水也難溶于油的藥物,而且工藝的重現(xiàn)性比較好。產(chǎn)品的粒徑是由藥物本身的硬度、高壓均質(zhì)的壓力以及循環(huán)次數(shù)決定。通過調(diào)整高壓高壓均質(zhì)機(jī)的壓力和循環(huán)次數(shù)可以得到合適的粒徑分布。
納米混懸專用高壓均質(zhì)機(jī):
應(yīng)用案列:
Api混懸液、納米混懸液、納米混懸劑、納米混懸凝膠、
納米混懸劑、吸入用混懸液。
設(shè)備特點(diǎn):
互補(bǔ)進(jìn)料,壓力重疊平穩(wěn),雙柱塞高壓實(shí)現(xiàn),料液精細(xì)度高、PID峰值分布較窄;高壓雙重破碎、懸浮液穩(wěn)定、可實(shí)現(xiàn)長時間不分層。