中文名:鹽酸莫西沙星
英文名:moxifloxacin hydrochloride
中文別名:莫西沙星鹽酸鹽 | 1-環(huán)丙基-7-(S,S-2,8-重氮-二環(huán)[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸鹽酸鹽 | 莫西沙星HCL | 莫西沙星鹽酸鹽 | 莫西沙星鹽酸鹽/1-環(huán)丙基-7-(S,S-2,8-二氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1,4-二氫-3-喹啉羧酸鹽酸
Moxifloxacin鹽酸鹽是氟喹諾酮類抗生素
雖然有關(guān)莫西沙星致癌作用的常規(guī)長(zhǎng)期研究尚未完成,但該藥進(jìn)行了基因毒性體內(nèi)和體外試驗(yàn)。此外,在大鼠身上進(jìn)行了對(duì)于人類的致癌作用加速試驗(yàn)(誘發(fā)和促進(jìn)測(cè)定)。5株Ames試驗(yàn)中4次為陰性,中國(guó)蒼鼠卵巢HPRT的突變?cè)囼?yàn)和大鼠原發(fā)肝細(xì)胞的UDS試驗(yàn)也均為陰性,而其它喹諾酮類TA102的Ames試驗(yàn)為陽性。體外試驗(yàn)顯示大劑量(33mg/ml)的其它喹諾酮類藥物可致中國(guó)蒼鼠的V79細(xì)胞出現(xiàn)染色體異常,然而,小鼠體內(nèi)試驗(yàn)核仁測(cè)定為陰性結(jié)果。此外,體內(nèi)試驗(yàn)測(cè)定其對(duì)小鼠的顯性致死測(cè)定為陰性。總之,體內(nèi)試驗(yàn)的結(jié)果充分反映了其體內(nèi)的基因毒性。在大鼠的誘導(dǎo)和促進(jìn)測(cè)定中未發(fā)現(xiàn)莫西沙星致癌的證據(jù)。
雖然有關(guān)莫西沙星致癌作用的常規(guī)長(zhǎng)期研究尚未完成,但該藥進(jìn)行了基因毒性體內(nèi)和體外試驗(yàn)。此外,在大鼠身上進(jìn)行了對(duì)于人類的致癌作用加速試驗(yàn)(誘發(fā)和促進(jìn)測(cè)定)。5株Ames試驗(yàn)中4次為陰性,中國(guó)蒼鼠卵巢HPRT的突變?cè)囼?yàn)和大鼠原發(fā)肝細(xì)胞的UDS試驗(yàn)也均為陰性,而其它喹諾酮類TA102的Ames試驗(yàn)為陽性。體外試驗(yàn)顯示大劑量(33mg/ml)的其它喹諾酮類藥物可致中國(guó)蒼鼠的V79細(xì)胞出現(xiàn)染色體異常,然而,小鼠體內(nèi)試驗(yàn)核仁測(cè)定為陰性結(jié)果。此外,體內(nèi)試驗(yàn)測(cè)定其對(duì)小鼠的顯性致死測(cè)定為陰性。總之,體內(nèi)試驗(yàn)的結(jié)果充分反映了其體內(nèi)的基因毒性。在大鼠的誘導(dǎo)和促進(jìn)測(cè)定中未發(fā)現(xiàn)莫西沙星致癌的證據(jù)。
莫西沙星對(duì)光穩(wěn)定且潛在光毒性很低。體外試驗(yàn)和動(dòng)物試驗(yàn)顯示莫西沙星的光毒性較其它喹諾酮類藥物小。讓小鼠口服一些喹諾酮類藥物并同時(shí)照射紫外線,顯示出可增加紫外線的光致癌作用。
莫西沙星的光致癌作用的研究尚未進(jìn)行,在志愿者的Ⅰ期試驗(yàn)中證實(shí)莫西沙星的光毒性較小
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