藥用級替硝唑抗滴蟲原料藥有資質(zhì)藥典標準

藥用級替硝唑抗滴蟲原料藥有資質(zhì)藥典標準

藥理作用

替硝唑與甲硝唑同屬硝基咪唑類。對原蟲（溶組織阿米巴、陰道滴蟲等）和厭氧菌有良好活性。對阿米巴和蘭氏賈第蟲的作用優(yōu)于甲硝唑。革蘭陽性厭氧菌（消化球菌、消化鏈球菌、乳桿菌屬），梭狀芽胞桿菌屬和難辨梭菌等對該品均較敏感；該品對脆弱類桿菌、梭桿菌屬和費氏球菌屬等革蘭陰性厭氧菌的作用略勝于甲硝唑，空腸彎曲菌等則對該品中度敏感。放線菌屬和丙酸桿菌屬等對該品耐藥。其作用機制為抑制病原體DNA合成、并能快速進入細胞內(nèi)。

藥代動力學

口服吸收*，服用單劑150mg后3h血藥峰濃度為4.91mg/L，口服2g，2h后的血藥峰濃度為51mg/L，24h后仍高達19.0mg/L，72h后仍有微量（1.3mg/L)。與甲硝唑比較，該品吸收快，血藥濃度較高，持續(xù)時間較長。靜脈滴注800mg、1600mg，10～15min后，血藥峰濃度分別為15.3mg/L、32mg/L，24h后為4.3mg/L及8.6mg/L。該品易于透過血腦屏障，腦脊液濃度可為血藥濃度的80%，膽汁及唾液濃度幾與血藥濃度相等。16%～25%的給藥量由尿排出。蛋白結(jié)合率為21%，半減期為12～14h。

適應(yīng)癥

該品常與其他抗需氧菌藥物聯(lián)合用以治療各種厭氧菌引起的敗血癥、呼吸道感染、腹腔盆腔感染、不潔流產(chǎn)、蜂窩織炎等可獲得滿意效果。該品亦可與氨基糖甙類等抗生素聯(lián)合用于預(yù)防外科結(jié)腸、直腸手術(shù)、口腔外科及婦產(chǎn)科等的術(shù)后感染。替硝唑治療滴蟲病、蘭氏賈第蟲病、阿米巴病等可達90%以上。用于治療男女泌尿生殖道毛滴蟲病；敏感厭氧菌（如脆弱擬桿菌其它擬桿菌、消化球菌、梭狀芽胞桿菌、梭形桿菌等）所致的感染，如肺炎、肺膿腫等呼吸道感染，腹膜內(nèi)感染，輸卵管膿腫等婦科感染，牙周炎，冠周炎等口腔感染等等。用于厭氧菌的系統(tǒng)與局部感染，如腹腔、婦科、手術(shù)創(chuàng)口、皮膚軟組織、肺、胸腔等部位感染以及敗血癥、腸道或泌尿生殖道毛滴蟲病、梨形鞭毛蟲病以及腸道和肝阿米巴病。

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