藥用級低取代羥丙纖維素CP版有資質(zhì)符合藥典

藥用級低取代羥丙纖維素CP版有資質(zhì)符合藥典藥用級低取代羥丙纖維素CP版有資質(zhì)符合藥典中文名稱       低取代羥丙纖維素

英文名稱       Low-Substituted Hydroxypropyl Cellulose

中文別名       低取代2-羥丙基纖維素；纖維素羥丙基醚

英文別名       Hyprolose；Cellulose Hydroxypropy；ls-HPC；ls-hydroxyproply Cellulose

化學(xué)名稱       低取代羥丙基纖維素Cellulose，2-hydroxypropyl ether (low-substituted) (纖維素-2-羥丙基醚（低取代）)

CAS號   9004-65-3;78214-41-2

分 子 式       USPNF 20定義的低取代羥丙纖維素是纖維素的低取代羥丙基醚。在105℃干燥1小時，其含羥丙基(-OCH2CHOHCH3)量應(yīng)大于5.0%，不少于16.0%。市售低取代羥丙纖維素有不同粒徑和取代度等多種級別。

分 子 量       USPNF 20定義的低取代羥丙纖維素是纖維素的低取代羥丙基醚。在105℃干燥1小時，其含羥丙基(-OCH2CHOHCH3)量應(yīng)大于5.0%，不少于16.0%。市售低取代羥丙纖維素有不同粒徑和取代度等多種級別。

分 類     崩解劑; 片劑

用 途

本品是低取代羥丙基纖維素醚，是一種多用途的非離子型纖維素衍生物，主要用作固體制劑崩解和粘合劑，由于它的粉末有較大的表面積和孔隙率，故能快速吸水膨脹，用于片劑時，使片劑快速崩解，同時它的粗糙結(jié)構(gòu)與藥物和顆粒之間有較大的鑲嵌，可明顯提高片劑硬度，同時不影響崩解，從而加速藥物的溶出度，提高生物利用度。本品用量一般為2-5%左右，在片劑生產(chǎn)中可用于濕法制粒中內(nèi)加，也可外加或內(nèi)外同時加效果更佳。作片劑粘合劑時，濕法制粒一般用量為 2-20％。本品在食品添加劑中可用作乳化劑、穩(wěn)定劑、助懸劑、增稠劑。

低取代羥丙纖維素在口服固體制劑中應(yīng)用廣泛。主要作為片劑崩解劑，或濕法制粒的黏合劑。也可應(yīng)用于由直接壓片制備的快速崩解片劑中。

低取代羥丙纖維素有不同粒徑，不同取代度等許多級別。LH-11為中等取代度，粒徑1大，主要用于防止片劑頂裂和直接壓片的崩解劑。LH-21主要用于濕法制粒片劑的黏合劑和崩解劑。LH-31顆粒較小，主要用于擠出制粒，由于其粒徑較小因而較易通過篩網(wǎng)。取代度較低的LH-22和LH-32可在不需較大黏合力時使用。需較大黏合力時，可使用較高取代度的LH-20和LH-30。

一般低取代羥丙纖維素在處方中的使用濃度為5～25%。

給藥途徑       口服

儲存條件       低取代羥丙纖維素雖有吸潮性，但性質(zhì)穩(wěn)定。應(yīng)置于密閉容器中儲藏。

安 全 性  

一般認(rèn)為低取代羥丙纖維素是無毒、無1性的輔料。

動物毒性試驗表明，大鼠口服6g/kg/天超過6個月沒有1作用。兔子和大鼠口服5g/kg/天未見有致畸作用。

LD50(大鼠，口服): 15 g/kg

禁 忌     與堿性物質(zhì)可發(fā)生反應(yīng)。片劑處方中如含有堿性物質(zhì)在經(jīng)過長時間的儲藏后，崩解時間有可能延長。

來源與制備    將堿化纖維素和環(huán)氧丙烷在高溫條件下反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，中和，重結(jié)晶，洗滌，粉碎即得。

管理情況       在歐洲，日本，美國和其他的1, 都準(zhǔn)許作為藥用輔料。