藥用級聚六甲基雙胍鹽酸鹽含量20 cp2015

藥用級聚六甲基雙胍鹽酸鹽含量20 cp2015

藥用級聚六甲基雙胍鹽酸鹽含量20 cp2015

產(chǎn)品簡介

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藥品名稱：二甲雙胍 中文別名：二甲雙胍鹽酸鹽、甲福明、甲福明鹽酸鹽、甲福生、降血糖、立克糖、美迪康

英文別名：Diabex、Diaqex、Diaqormin、Dimethylbiguanide、Dimormin、Melbin、Mellitin、Metqormin Hydrochlorid

藥理藥動(dòng)

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藥效學(xué)

本品降血糖的作用機(jī)制可能是：①促進(jìn)周圍組織細(xì)胞(肌肉等)對葡萄糖的利用；②抑制肝糖原異生作用，因此降低肝糖輸出；③抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖，與胰島素作用不同，即本品無促使脂肪合成的作用，對正常人無明顯降血糖作用，因此，一般不引起低血糖。

藥動(dòng)學(xué)

基本上同苯乙雙胍。本品引起乳酸酸中毒的危險(xiǎn)性明顯較苯乙雙胍為小，比較安全。

[藥理作用]本品為雙孤類口服降血糖藥。具有多種作用機(jī)制，包括延緩葡萄糖由胃腸道的攝取，通過提高胰島素的敏感性而增加外周葡萄糖的利用，以及抑制肝、腎過度的糖原異生。本品不降低非糖尿病患者的血糖水平。患者用藥期間體重通常減輕、血漿膽固醇、甘油三酯和前β脂蛋白水平可降低，外周葡萄糖代謝能得到改善。

藥動(dòng)學(xué)

主要在小腸吸收，吸收半減期為0.9～2.6h，生物利用度50%～60%，口服后2h其血藥濃度達(dá)峰約2μg/ml，藥物聚集在腸壁，為血漿濃度的10～100倍，腎臟、肝臟和唾液的濃度為血漿濃度的2倍以上，不與血漿蛋白結(jié)合，以原形隨尿液排泄，清除半減期1.7～4.5h，12h內(nèi)90%被清除。

[藥理作用]降糖作用：本品降糖效果準(zhǔn)確，和磺脲類降糖類藥比無低血糖反應(yīng)，對肥胖和不肥胖的非胰島素依賴型糖尿病人(NIDDM)均有效，對單純飲食治療無效者單獨(dú)用本品，可降低其基礎(chǔ)血糖濃度≥ 20%(一般為2mmol/L或36mg/dl)。可改善口服或靜脈葡萄糖耐量試驗(yàn)，其降糖作用與用藥前血糖濃度、年齡、病程、體重和基礎(chǔ)胰島素水平均無關(guān)，常與磺脲類合用于單獨(dú)用磺脲類控制不滿意的病人，合用比單用磺脲類可降低血糖20%以上，與胰島素合用可減少胰島素用量。

降糖機(jī)制：①本品的降糖機(jī)制和磺脲類不同，它不通過刺激胰島素分泌，其降糖作用主要是增加周圍組織糖的無氧酵解，增加糖的利用，這一作用的主要部位在小腸，動(dòng)物試驗(yàn)證實(shí)本品可增加小腸的無氧酵解，使空腸對糖的利用增加20%。②抑制肝糖元異生，由于減少糖元異生引起繼發(fā)基礎(chǔ)血糖減低而降低基礎(chǔ)肝糖輸出。③通過增加胰島素與胰島素受體的結(jié)合，增加胰島素對血糖的清除作用，由于胰島素抵抗是NIDDM的特點(diǎn)，本品通過增加胰島素受體數(shù)量減少者的受體結(jié)合點(diǎn)和增加低親和性的結(jié)合點(diǎn)的數(shù)量從而改善NIDDM病人對胰島素的敏感性。動(dòng)物試驗(yàn)證明本品還有受體后作用，使胰島素刺激的糖元生成增加，胰島素受體磷酸化作用增加和使酪氨酸激酶活性增加。

本品的其它作用：

對脂質(zhì)代謝，本品通過減低極低密度脂蛋白(VLDL)甘油三酯，而降低NIDDM病人的血甘油三酯，對有高甘油三酯血癥者可減低50%?？梢种菩∧c膽固醇的生物合成和儲(chǔ)存，低密度膽固醇(LDL-膽固醇)和VLDL-膽固醇減低，而有輕度降低血膽固醇的作用。

對血管作用，動(dòng)物試驗(yàn)觀察本品有抗動(dòng)脈粥樣化作用，減少動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞及纖維母細(xì)胞的生長，對合并有周圍血管病變者顯示有血流量增加，其它臨床觀察還有增加血纖溶活性和減低對血小板凝聚劑敏感性的作用。

服用本品對NIDDM病人不會(huì)增加體重，而往往可輕度減重特別是飲食控制嚴(yán)格的病人。據(jù)臨床觀察，肥胖病人服藥一年平均減重1.2kg，而比用磺脲類降糖藥者(如氯磺丙脲)平均增加體重5.2kg。體重減少和其降糖作用程度之間沒有關(guān)系，機(jī)制尚不明。

藥動(dòng)學(xué)

本品口服后，主要在小腸吸收。本品的生物利用度為50%～60%，一次口服0.5～1.0g后2小時(shí)，周圍血濃度為2μg/ml，胃腸道壁上累積濃度為血漿的100倍，腎、肝、唾液腺內(nèi)濃度為血漿的2倍。本品性穩(wěn)定，不與血漿蛋白結(jié)合，主要以原型由尿迅速排出，估計(jì)血漿半衰期為1.7～4.5小時(shí)，12小時(shí)清除90%。