醫(yī)藥原料非諾洛芬鈣CAS號：53746-45-5

醫(yī)藥原料非諾洛芬鈣CAS號：53746-45-5醫(yī)藥原料非諾洛芬鈣CAS號：53746-45-5【CAS號】：53746-45-5
【分子式】:    C30H30CaO8
【分子量】:    558.63
【類別】:醫(yī)藥原料
【級別】:醫(yī)藥級
【含量】:99%
【外觀性狀】：白色粉狀
【天然/合成】：合成
【分子式】：C30H30CaO8
【分子量】：558.63
【藥理作用】
非諾洛芬鈣又名苯氧布洛芬鈣，為白色結(jié)晶性粉末。分子式為C30H26CaO6·2H2O。是一種優(yōu)良新型的非甾體消炎、解熱鎮(zhèn)痛藥,具有較強(qiáng)的抗前列腺素作用。其抗炎作用比阿司匹林、保泰松、吲哚美辛強(qiáng)。療效較布洛芬好，不良反應(yīng)小。適用于急性活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的消炎和止痛，可減少關(guān)節(jié)腫脹、疼痛，縮短清晨僵直時間，增加受限關(guān)節(jié)的活動能力。也用于強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎等。因其口服吸收良好,胃腸道刺激小,為克服口 服 制劑所引起的副作用,通常將其研制成水凝膠型透皮制劑,臨床意義較大,在國外已廣泛應(yīng)用。
藥理作用:本品為苯基丙酸類化合物，具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。其抗炎作用比阿司匹林、保泰松、吲哚美辛強(qiáng)。療效較布洛芬好，不良反應(yīng)小。適用于急性活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的消炎和止痛，可減少關(guān)節(jié)腫脹、疼痛，縮短清晨僵直時間，增加受限關(guān)節(jié)的活動能力。也用于強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎等。
【合成路線】
1.取無水三氯化鋁于30°C下攪拌,滴加苯丙酮，在45 - 50°C 3.5 h。將反應(yīng)物倒入與濃鹽酸的混合物內(nèi),攪拌3min,分出油層,水層用二氯乙烷4提取,油層和提取液合并,依次用碳酸氫鈉溶液 飽和氯化鈉溶液、水洗滌,以無水硫酸鎂干燥。減壓蒸餾,冷卻固化后,重結(jié)晶,得白色結(jié)晶3一澳苯丙酮(2)。 
2.氫氧化鉀溶解后,加入苯酚,室溫攪拌30min,加入二甲苯,共沸脫水1.5 h。依次加入新制的活性銅粉,加熱回流 6 h。反應(yīng)畢,冷卻至室溫,過濾,濾液以鹽酸 、水、氫氧化鈉溶液和水依次洗滌,油相以無水硫酸鎂干燥。減壓蒸餾、收集,得無色液體 3一苯氧基苯丙酮(3)
3.將3、原甲酸三乙醋混和,于室溫下依次加入碘 、氧化亞銅,加畢于60°C攪拌 4 h。冷卻至室溫,加入硫代硫酸鈉溶液,攪拌30min提取液合并后依次用飽和氯化鈉溶液、水洗滌,以無水硫酸鈉干燥。減壓回收溶劑后,向剩余物中加入甲醇30 %氫 氧化鉀溶液,攪拌回流3h。加入活性炭，繼續(xù)攪拌回流 30min.加入水，過濾,濾液用 10 外鹽酸調(diào)至pH12,分出油層,水層用甲苯提取。油層和提取液合并,依次用飽和氯化鈉溶液、水洗滌,以無水硫酸鈉干燥。減壓回收溶劑后,冷卻至室溫,得淡黃色粘稠油狀物粗品非諾 洛 芬(4)。
4.4粗品、氫氧化鈉溶液，于室溫攪拌2min,用鹽酸 小心調(diào)至PH為9后,于攪拌下,滴加氯化鈣溶液,于室溫攪拌1.5h,析出白色固體,過濾,干燥,得粗品.用乙醇、乙酸乙醋、水、重結(jié)晶,以活性炭脫色,于 40一 46℃ 干燥至恒重,得白色針狀結(jié)晶非諾洛芬鈣
【用途】
1. 用于痹證。本品能祛風(fēng)除濕、活血通絡(luò)，用于治療風(fēng)濕熱邪痹阻經(jīng)脈所致的關(guān)節(jié)紅腫疼痛、屈伸不利等癥。
2.用于發(fā)熱。本品能祛風(fēng)清熱，可用于治療外感發(fā)熱，具有解熱鎮(zhèn)痛之功。
【用法與用量】
口服：類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，0.6 g，一日4次。骨關(guān)節(jié)炎，0.3～ 0.6 g，一日4次?？筛鶕?jù)病情加以調(diào)整，一般為每日1.2～2.4 g，zui大劑量不超過每日3.2 g。如癥狀改善可延長服藥期2～3周。應(yīng)在飯前半小時或飯后2小時服。
【不良反應(yīng)】
主要有上腹不適、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛及厭食等。偶有皮疹、皮膚瘙癢、頭暈、乏力、嗜睡、失眠、耳鳴、心悸、心動過速、四肢水腫及排尿困難等。
有關(guān)非諾洛芬鈣的藥理作用、合成路線、用途、不良反應(yīng)、注意事項等是由Chemicalbook的鮑泉編輯整理。（2016-04-09）
【注意事項】
1.孕婦及腎功能不全者禁用。 
2.少數(shù)患者出現(xiàn)下肢水腫、心功能不全應(yīng)立即停藥。
3.*服藥者應(yīng)定期檢查肝、腎功能。