醫(yī)藥原料苦參堿廠家*
苦參堿
苦參堿是由豆科植物苦參的干燥根、植株、果實(shí)經(jīng)乙醇等有機(jī)溶劑提取制成的,是生物堿。一般為苦參總堿,其主要成分有苦參堿、槐果堿、氧化槐果堿、槐定堿等多種生物堿,以苦參堿、氧化苦參堿含量zui高。其他來源為山豆根及山豆根地上部分,純品外觀為白色粉末。
苦參堿的用途臨床藥用1、利尿作用苦參作為藥用植物?在我國(guó)據(jù)文字記載已經(jīng)有兩千多年的歷史,主要功用具有清熱、利尿、殺蟲、祛濕等功效?同時(shí)還具有抗病毒、抗腫瘤抗過敏等多種作用。
2、抗病原體作用煎劑在試管中?高濃度(1?100)對(duì)結(jié)核桿菌有抑制作用。煎劑(8%)水煎劑在體外對(duì)某些常見的皮膚真菌有不同程度的抑制作用。
3、其他作用苦參堿注射于家兔?發(fā)現(xiàn)中樞神經(jīng)麻痹現(xiàn)象?同生痙攣?終由呼吸停止而死。注射于青蛙?初呈興奮?繼則麻痹?呼吸變?yōu)榫徛灰?guī)則?zui后發(fā)生痙攣?以致呼吸停止而死?其痙攣的發(fā)作?恐系起因于脊髓反射。
4、氧化苦參素堿的抗乙型和丙型肝炎病毒效應(yīng)氧化苦參素堿在體外和在動(dòng)物模型中顯示對(duì)HBV有強(qiáng)有力的抗病毒活性,在人體內(nèi)同樣具有抗HBV作用?已有不少的報(bào)道用于治療慢性病毒性肝炎。
別名:母菊堿、苦甘草、苦參草、苦豆根、西豆根、苦平子、野槐根、山槐根、干人參、苦骨商品名稱: 綠寶清、百草一號(hào)、綠寶靈、維綠特、碧綠毒性: 為低毒殺蟲劑。對(duì)動(dòng)物和魚類安全。
提取來源: 苦參堿是由豆科植物苦參Sophora flavescens Ait的干燥根、植株、果實(shí)經(jīng)乙醇等有機(jī)溶劑提取制成的,是生物堿,一般為苦參總堿,其主要成分有苦參堿、槐果堿、氧化槐果堿、槐定堿等多種生物堿,以苦參堿、氧化苦參堿含量zui高。其他來源為山豆根Sophora subprostrata (shandougen),以及Sophora alopecuroides地上部分外觀:苦參堿純品為白色粉末。
常用制劑: 0.3% 苦參堿水劑、1% 苦參堿醇溶液、0.2% 苦參堿水劑、1.1% 苦參堿粉劑、1% 苦參堿可溶性液劑。
產(chǎn)品特點(diǎn)及防治對(duì)象: 苦參堿是天然植物性農(nóng)藥,對(duì)人畜低毒,是廣譜殺蟲劑,具有觸殺和胃毒作用。對(duì)各種作物上的黏蟲、菜青蟲、蚜蟲、紅蜘蛛有明顯的防治效果。
廣豆根:Radix Sophorae Subprostrata
藥材名:廣豆根Subprostrate Sophora Root
植物別名:山豆根、小黃連。
來源名稱:為豆科物柔枝槐sophora subprostrata Chun et T.Chen的根。
植物形態(tài):灌木,高1~2m。羽狀復(fù)葉互生,小葉11~17,卵形或長(zhǎng)圓狀卵形,長(zhǎng)1~2.5cm,寬0.5~1.5cm,頂瑞一小葉較大,上面疏生短柔毛,下面密生灰棕色短柔毛;小葉柄短,被毛??偁罨ㄐ蝽斏耙干?,有毛;花萼闊鐘形;花冠蝶形,黃白色;雄蕊10;子房密生柔毛,花柱彎曲,柱頭上簇生長(zhǎng)柔毛。莢果連珠狀?;ㄆ?~6月,果期7~8月。
生長(zhǎng)分布:生于石灰?guī)r山地或巖石縫中。主產(chǎn)廣西。
生物性狀:根莖呈不規(guī)則結(jié)節(jié)狀,頂端殘留莖基或莖痕,下面著生根數(shù)條。根長(zhǎng)圓柱形,略彎曲,長(zhǎng)10~35cm,直徑0.3~1.5cm;表面棕色至棕黑色,有縱皺紋及橫長(zhǎng)皮孔。質(zhì)堅(jiān)硬,斷面皮部淡棕色,木部黃白色。微有豆腥氣,味極苦。
廣豆根主要化學(xué)成分:含苦參堿(matrine),氧化苦參堿(0xymatrine),N-甲基金雀花堿(N-methylcytisine),安那吉堿(Anagyrine),廣豆根素(Sophoranone),環(huán)廣豆根素(Sophoranochromene),廣豆根酮(sophoradin),紫檀素(pterocarpine),高麗槐素(maackiain)等。
苦參和廣豆根的成分共性:均含有如下生物堿:含苦參堿(matrine),氧化苦參堿(0xymatrine),N-甲基金雀花堿(N-methylcytisine),安那吉堿(Anagyrine).
苦參堿和氧化苦參堿(Matrine and oxymatrine)是兩種從苦豆子根部發(fā)現(xiàn)的生物堿,主要植物來源為苦參(Sophora japonica (kushen)),也可以從其他的植物中提取,比如山豆根Sophora subprostrata (shandougen),以及Sophora alopecuroides地上部分??鄥A在1958年*被分離和確認(rèn),是一類*的生物堿(喹里西啶生物堿,也稱羽扇生物堿tetracyclo-quinolizindine alkaloids),(查看Figure 1) 存在于Sophora類植物中,主要用來治療癌癥,病毒性肝炎,心臟病(例如病毒性心肌炎),以及皮膚病牛皮癬和濕疹(psoriasis and eczema).
苦參素(Matrine,Sophocarpidine)是氧化苦參素堿(Oxymatrine)和極少量氧化槐果堿的混合物。
苦參堿Matrine(Sophocarpidine):本品系從豆科屬植物苦參(Sophora flavescens Ait.)或平科植物廣豆根(Sophora subprostrata Chun et T.Chen)中分離出來的生物堿。
性狀:甘參堿是白金雀兒堿(lupanine)的異構(gòu)體,有四種形態(tài):
a-苦參堿為針狀或柱狀結(jié)晶,熔點(diǎn)為76度;
B-甘參堿為斜方晶狀Prismatic crystal ,熔點(diǎn)為87度;
r-苦參堿為液體,沸點(diǎn)為223度;
&-苦參堿是柱狀結(jié)晶,熔點(diǎn)為84度。
常見的是a-苦參堿,苦參堿能溶于水、笨、LV仿、甲醇、乙醇,微溶于石油醚。
氧化苦參堿分子式為C15H24N2O2.H2O,分子量為282
氧化苦參堿(Oxymatrine):本品系從豆根槐屬植物苦參(Sophra flavescens Ait.)或豆科植物廣豆根(Sophora subprostrata chrn et T.Chen)中分離出來的生物堿。性狀:熔點(diǎn)207度,水合物熔點(diǎn)162-163度。溶于水、甲醇、乙醇、LV仿、笨,難溶于YI醚。[1]6苦參的用途和功能苦參的西方用途:苦豆子sophora植物的原植物和熱水粗提物在西方應(yīng)用歷史已經(jīng)有25年了。zui初含有20%氧化苦參堿和苦參堿的苦豆子生物堿提取物由窗同藥物研究所引進(jìn)西方市場(chǎng),形式為氧化苦參堿片in tablet form under the name Oxymatrine,1998年上市。其使用并無任何副作用。在中國(guó),苦參生物堿通常采用注射形式,但在西方不接受該方法,而是采用口服形式??诜?,大部分的氧化苦參堿被轉(zhuǎn)化成了苦參堿;而如果需要氧化苦參堿的高血液濃度,則必須依靠注射。但是臨床試驗(yàn)中氧化苦參堿的療效是否好于苦參堿不得而知。中國(guó)的研究者們也使用片劑的苦參生物堿,效果似乎和注射差不多??鄥⒁部梢宰鳛橹兴幖宸?。
苦參中含有大量的生物堿,其中含量zui高的是苦參堿和氧化苦參堿,加總占苦參藥材根干總重的2%(其中大部分以氧化苦參堿的形式存在),同時(shí)還有其他的相近的生物堿:其中主要是槐果堿(Sophocarpine,C15H22N2O),還含有少量的槐醇sophoranol,槐胺sophoramine,槐啶堿(Sophoridine)allomatrine,異苦參堿(Iosmatrine)等其他生物堿成分。(see Figure 2).這些成分zui初在1958~1978年間從苦參中發(fā)現(xiàn)。
[1]藥理作用1.利尿作用: 苦參煎劑:含之苦參堿給兔口服注射,皆可產(chǎn)生利尿作用,尿量增加前既有鹽分排出之增多。但實(shí)驗(yàn)中所用家兔之?dāng)?shù)目較少,又未敘述飲水控制之情況,因而有人認(rèn)為需進(jìn)一步研究.
2.抗病原體作用:
煎劑在試管中,高濃度(1:100)對(duì)結(jié)核桿菌有抑制作用。煎劑(8%),水煎劑在體外對(duì)某些常見的皮膚真菌有不同程度的抑制作用。
3.其他作用:
苦參堿注射于家兔,發(fā)現(xiàn)中樞神經(jīng)麻痹現(xiàn)象,同生痙攣,終由呼吸停止而死。注射于青蛙,初呈興奮,繼則麻痹,呼吸變?yōu)榫徛灰?guī)則,zui后發(fā)生痙攣,以致呼吸停止而死;其痙攣的發(fā)作,恐系起因于脊髓反射。對(duì)家兔的zui小致死量為0.4克/公斤.
4.氧化苦參素堿的抗乙型和丙型肝炎病毒效應(yīng).
氧化苦參素堿在體外和在動(dòng)物模型中顯示對(duì)HBV有強(qiáng)有力的抗病毒活性,在人體內(nèi)同樣具有抗HBV作用,已有不少的報(bào)道用于治療慢性病毒性肝炎。
中國(guó)的臨床醫(yī)學(xué)研究報(bào)道:苦參素注射液治療了64例慢性乙型肝炎患者并與a-干擾素進(jìn)行了比較,苦參素治療3個(gè)月(600mg次/日×45日,然后400mg次/日×45日)后,慢性肝炎的一般羨如乏力、納差和腹脹消失比例均在90%左右,部分患者肝、脾腫大亦有不同程度回縮(分別是非曲直2.63%和38.1%)。另外對(duì)外周血白細(xì)胞減少和血小板減少尚有一定的升高作用。對(duì)肝功能的改善作用良好,而丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶(ALT)和血清總膽紅素(SB)的復(fù)常率達(dá)81.6%和69.9%,HBeAg和HBV DNA陰轉(zhuǎn)率(Negative Change Rate)分別為44.4%和45.3%,而干擾素治療后HBeAg和HBV DN A陰轉(zhuǎn)率分別為46.0%和48.0%,苦參素與a-干擾素相比并無差異,表明苦參素注射液治療慢性乙型病毒性肝炎的療效比較理想。本研究中,整個(gè)療程中除少數(shù)患者肌注局部有輕度疼痛外,未見其它不良反應(yīng),表明苦參素注射液有安全性,此研究?jī)H是近期療效,究竟其遠(yuǎn)期療效如何,尚待作進(jìn)一步研究。
中國(guó)的臨床醫(yī)學(xué)研究顯示:苦參素每日一次,每次肌注600mg39例乙型肝炎患者治療12周后,HBeAg和HBV DN A陰轉(zhuǎn)率分別為44.4%和50.0%,肝功能ALT和AST治療后有明顯改善,其總有效率為70.0%,結(jié)果顯示苦參素有抗HBV及降酶作用。同時(shí)有良好的安全性和耐受性,無毒副反應(yīng)。
Another Case:傳染病醫(yī)院報(bào)道:苦參素治療42例慢性乙型肝炎患者,結(jié)果顯示,苦參素治療后一般癥狀如納減、乏力的復(fù)常率為94.4%,肝區(qū)痛及腹脹的復(fù)常率為*。部分患者肝、脾腫大亦有不同程度回縮(分別為30.0%和30. 3%),對(duì)外周血紅蛋白、白細(xì)胞及血小板的減少,有一定的升高作用??鄥⑺貙?duì)ALT、AST、SB的復(fù)常率為71.4%、61.9%、和* HBeAg和HBV DN A陰轉(zhuǎn)率分別為50%和30.8%,與對(duì)照組相比具有顯著性差異.
苦參素各種制劑均可以改善慢性乙型肝炎病人的肝功能,提高HBeAg和HBV DNA陰轉(zhuǎn)率,停藥后仍有持久療效。
苦參素除了有抗HBV作用外,近來初步研究亦顯示其對(duì)HCV亦有抑制作用。
中國(guó)的臨床實(shí)驗(yàn)結(jié)果:用苦參素每日一次,每次600mg肌注治療17例慢HCV感染患者,經(jīng)治療后血清HBV DN A轉(zhuǎn)陰8例47.1%。對(duì)照組18例患者血清HBV DN A轉(zhuǎn)陰1例(5.6%)。兩組比較有顯著性差異,苦參素治療組治療后第1、2個(gè)月末血清ALT復(fù)常率均高于對(duì)照組,結(jié)果表明苦參素有抑制HCV增殖的作用,其HBV DN A轉(zhuǎn)陰率接近國(guó)外重組成a-2b干擾素.因此,苦參素有望成為抗HCV的有效手段之一。
從目前的研究推測(cè)苦參素抗HBV和HCV作用機(jī)理可能為:
1)氧化苦參堿誘導(dǎo)細(xì)胞內(nèi)某種物質(zhì)(如干擾素等細(xì)胞因子)的產(chǎn)生,從而加強(qiáng)了HBV和HCV基因產(chǎn)物的降解;
2)氧化苦參堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)與嘌呤的結(jié)構(gòu)類似,它在細(xì)胞或體內(nèi)可干擾HBV和HCV機(jī)理還有待于深入討研究。
6. 抗肝纖維作用Against Liver Fibrosis
氧化苦參堿能抑制膠原活動(dòng)度和防治肝纖維化中國(guó)的臨床實(shí)驗(yàn)結(jié)果:采用*(CCL4)造成大鼠慢性肝損傷纖維化模型,同時(shí)采用Oxy防治,并動(dòng)態(tài)觀察血清丙氨酸轉(zhuǎn)移酶(ALT)、IV型膠原(IV-C)、透明質(zhì)酸(HA)、腫瘤壞死因子(TNF-α)的水平以及肝臟組織病理變化,通過計(jì)算機(jī)圖象分析系統(tǒng),分析肝內(nèi)纖維組織增生情況,結(jié)果表明,Oxy治療組血清ALT、IV-C、HA、TNF-α水平和肝組織內(nèi)炎癥活動(dòng)度以及纖維組織增生程度均低于模型組,且大劑量治療組又低于小劑量治療組,表明Oxy有減輕肝臟炎癥活動(dòng)度,抑制肝內(nèi)膠原合成及抗肝纖維化作用。
中國(guó)的臨床實(shí)驗(yàn)結(jié)果:以NIH3T3成纖維細(xì)胞為靶細(xì)胞,應(yīng)用MTT法、Northern blot雜交及免疫細(xì)胞化學(xué)技術(shù),研究發(fā)現(xiàn)當(dāng)Oxy濃度大于62.5 ug/ml時(shí),成纖維細(xì)胞增殖活性受到明顯抑制,并呈劑量依賴性,受抑制的細(xì)胞體積小、細(xì)胞質(zhì)少,多呈梭狀或圓形,細(xì)胞核小,處于核分裂期細(xì)胞少。Oxy并能明顯抑制成纖維細(xì)胞III型前膠原mRNA及轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子(TGF-β1)的表達(dá),提示以上發(fā)現(xiàn)可能是Oxy抑制肝纖維化的機(jī)理之一。
7. 對(duì)免疫系統(tǒng)的調(diào)節(jié)作用關(guān)于氧化苦參堿對(duì)免疫功能的影響,有不同的報(bào)道。一般認(rèn)為,它是一種雙向免疫調(diào)節(jié)劑,在其低濃度時(shí)可刺激淋巴細(xì)胞增殖,高濃度時(shí)則抑制之。但總的來說,以免疫抑制作用為主。
臨床實(shí)驗(yàn)表明:有研究發(fā)現(xiàn)氧化苦參堿對(duì)肺癌、胃癌細(xì)胞誘導(dǎo)的血管內(nèi)皮細(xì)胞增殖具有抑制作用,表明氧化苦參堿有可能成為防治腫瘤轉(zhuǎn)移的治療藥物。
8、其它方面:
氧化苦參堿抗過敏、抗炎作用:
氧化苦參堿具有抗過敏、抗炎作用:能調(diào)節(jié)免疫和升高白細(xì)胞。近年有研究發(fā)現(xiàn)Oxy和苦參堿Mat有抗過敏作用,可抑制炎癥介質(zhì)的釋放,可調(diào)節(jié)小鼠和大鼠腹腔肥大細(xì)胞組織胺釋放,可有效抑制IgE交聯(lián)及組胺、白三烯等介質(zhì)釋放,并具有穩(wěn)定細(xì)胞膜作用。另有報(bào)道Oxy 100 mg·;kg-1可提高肝微粒體細(xì)胞色素P450含量,可激活細(xì)胞膜上的腺苷酸環(huán)化酶,從而提高細(xì)胞內(nèi)cAMP水平,Oxy 100 mg/kg時(shí)對(duì)大鼠產(chǎn)生強(qiáng)烈的利膽作用,這種作用可能同升高細(xì)胞內(nèi)鈣水平有關(guān)。Oxy對(duì)免疫系統(tǒng)細(xì)胞增殖的影響同細(xì)胞狀態(tài)密切相關(guān),升高白細(xì)胞作用及抑制自身免疫可應(yīng)用于自身免疫性肝炎及白細(xì)胞及血小板減少的治療。
9、苦參堿在農(nóng)業(yè)上的應(yīng)用:
苦參堿是由中草藥苦參的根、莖、葉果實(shí)經(jīng)乙醇等有機(jī)溶劑提取制成的,是生物堿,一般為苦參總堿,成分主要有苦參堿,氧化苦參堿、槐果堿,氧化槐果堿、槐定堿等,以苦參堿、氧化苦參堿的含量zui高。 苦參堿是天然植物農(nóng)藥,害蟲一旦觸及本藥,即麻痹神經(jīng)中樞,繼而使蟲體蛋白質(zhì)凝固,堵死蟲體氣孔,使害蟲窒息而死,本品對(duì)人畜低毒,是廣譜殺蟲劑,具有胃毒和觸殺作用。符合農(nóng)業(yè)可持續(xù)發(fā)展方向,目前國(guó)內(nèi)苦參堿制劑有0.3%苦參堿水劑、0.8%苦參堿內(nèi)酯水劑、1%苦參堿溶液、1.1%苦參堿溶液、1.1%苦參堿粉劑等,這些植物源藥劑已應(yīng)用在防治蔬菜、果樹、茶葉、煙草等作物一些害蟲取得良好防效。
對(duì)蔬菜刺吸式口器昆蟲蚜蟲、鱗翅目昆蟲菜青蟲、茶毛蟲、小菜蛾,以及茶小綠葉蟬、BAI粉虱等都具有理想的防效。另外對(duì)蔬菜霜霉、疫病、炭疽病也有很好的防效。值得關(guān)注開發(fā)。
[1]防治的主要害蟲1.各種松毛蟲、楊樹舟娥、美國(guó)白娥等森林食葉害蟲在2-3 齡幼蟲發(fā)生期,用1%苦參堿可溶性液劑1000-1500倍液均勻噴霧。
2.茶毛蟲、棗尺蝶、金紋細(xì)蛾等果樹食葉類害蟲用1%苦參堿可溶性液劑800-1200倍液均勻噴霧。
3.菜青蟲:在成蟲產(chǎn)卵高峰后7天左右,幼蟲處于2-3齡時(shí)施藥防治,每畝用0.3%苦參堿水劑500-700 毫升,加水40-50千克進(jìn)行噴霧。本品對(duì)低齡幼蟲效果好,對(duì)4-5齡幼蟲敏感性差。
注意事項(xiàng)嚴(yán)禁與堿性藥混用,本品*性差,應(yīng)搞好蟲子情預(yù)測(cè)預(yù)報(bào),在害蟲低齡期施藥防治。
98% 粉狀25kg/紙板桶1650 1782 70%% 粉狀25kg 苦參總堿/紙板桶500 550
65% 粉狀25kg 鞣酸苦參堿滴定/25kg 鞣酸苦參堿滴定350 392
醫(yī)藥原料苦參堿廠家*
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◎業(yè)務(wù)員,確定產(chǎn)品的屬性技術(shù)參數(shù)以及產(chǎn)品價(jià)格
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◎貨物出庫(kù)
◎達(dá)到客戶倉(cāng)庫(kù)
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?物流配送:我們合作的物流公司有德邦物流、中鐵物流、友杰物流、
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3KG,直徑36-40CM,高50CM左右.桶內(nèi)包裝也可根據(jù)要求換成小包裝,方便
使用.
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