基本信息:
中文名稱:格列齊特
中文別名:1-(3-氮雜雙環(huán)[3,3,0]辛基)-3-對甲苯磺酰脲;甲磺雙環(huán)脲;格列齊特;達(dá)美康;格里克那薩;甲磺吡脲;格列奇特;伏格列波糖雜質(zhì)
英文名稱:gliclazide
英文別名:1-[3-Azabicyclo[3.3.0]oct-3-yl]-3-p-toluenesulfonylurea; NORDIALEX; se1702; Glinormax; DIAMICRON;
CAS號(hào):21187-98-4
分子式:C15H21N3O3S
結(jié)構(gòu)式:
分子量:323.41100
精確質(zhì)量:323.13000
PSA:86.89000
LogP:3.43030
物化性質(zhì):
外觀與性狀:白色粉末
密度:1.35 g/cm3
熔點(diǎn):163-169 °C(lit.)
折射率:1.623
穩(wěn)定性:Stable at normal temperatures and pressures. Heat.
儲(chǔ)存條件:Keep tightly closed.
藥理作用:
格列齊特為第2代口服磺脲類降血糖藥,作用較強(qiáng),其機(jī)制與甲苯磺丁脲相似,即選擇性地作用于胰島β細(xì)胞,促進(jìn)胰島素分泌,并提高進(jìn)食葡萄糖后的胰島素釋放。其作用比甲苯磺丁脲強(qiáng)10倍以上。近年來研究還發(fā)現(xiàn)格列齊特尚有胰外作用,使周圍組織對胰島素作用增強(qiáng)。可能是胰島素受體后的生物效應(yīng)加強(qiáng)的結(jié)果,同時(shí)肝糖生成與輸出亦受到抵制,使格列齊*胰外受體或受體后作用。另一種觀點(diǎn)認(rèn)為磺脲類藥物能增加靶組織的胰島素受體數(shù)量,提高外周靶組織對胰島素的敏感性。格列齊特經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床使用證明能降低血小板聚集和黏附力,防止維蛋白沉積在微血管壁上,對糖尿病微血管病變有防治作用。有動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,*使用格列齊特能明顯降低肝臟膽固醇,降低三酰甘油和脂肪酸。組織學(xué)檢查表明,它可抵制由高膽固醇食物引起的動(dòng)脈、尤其是冠狀動(dòng)脈的損傷,對減少糖尿病的心血管并發(fā)癥有益。 格列齊特廠家價(jià)格|現(xiàn)貨直銷|血糖
此外,本品能抑制血小板中花生四烯酸從磷脂中釋放,從而減少血栓素(TXA3)的合成,對多種凝血因子(如Ⅴ、Ⅷ、Ⅺ)也有抑制作用,并能增高纖維蛋白溶酶原活化因子的水平,促進(jìn)纖維蛋白的溶解。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)還發(fā)現(xiàn)本品可降低血漿膽固醇、甘油三酯及脂肪酸的水平。格列齊特廠家價(jià)格|現(xiàn)貨直銷|血糖格
適應(yīng)癥:
適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型糖尿病,病人胰島B細(xì)胞有一定的分泌胰島素功能,并且無嚴(yán)重的并發(fā)癥。主要用于成年后發(fā)病單用飲食控制無效的,且無酮癥傾向的輕、中型糖尿病。還能改善糖尿病人眼底病變以及代謝、血管功能的紊亂??膳c雙胍類口服降血糖藥合用于單用不能控制的患者,與胰島素合用治療胰島素依賴型糖尿病,可減少胰島素用量。