溶出度測定法及注意事項

    注射劑經(jīng)血管內(nèi)注射直接進入血液循環(huán)，或者通過肌內(nèi)注射和皮下注射，從注射部位擴散及向血流轉(zhuǎn)運，避免首過效應(yīng)，同時，不需用經(jīng)歷崩解后再溶解的過程，因此一般吸收較快。

    片劑等固體口服制劑服用后，在胃腸道要經(jīng)過崩解、溶解、吸收等過程，才能產(chǎn)生藥效，片劑崩解是藥物溶出的前提，但由于受輔料、工藝條件的影響，崩解以后藥物溶出的速度仍然會有差別。

    因此對于口服固體制劑，溶出度是一項必不可少的重要指標(biāo)。特別是主藥在水中溶解度小于0.1％～1％，或在體內(nèi)吸收不良；或治療量與中毒量相接近；或因制劑工藝造成臨床療效不穩(wěn)定的品種。它是一種模擬口服固體制劑在胃腸道中崩解和溶出的體外簡易試驗方法，體外溶出不同，可能造成體內(nèi)生物利用度差異，從而影響產(chǎn)品的功效，甚至造成不良反應(yīng)事件。

    溶出度是指活性藥物從片劑、膠囊劑或顆粒劑等普通制劑在規(guī)定條件下溶出的速率和程度。在緩釋制劑、控釋制劑、腸溶制劑及透皮貼劑等制劑中也稱釋放度。

    固體制劑中的藥物只有溶解之后，才能被機體吸收，而崩解只是藥物溶出的最初階段，還不能客觀反映藥物在體內(nèi)溶出的全過程。藥物在體內(nèi)吸收的速度通常由溶解的快慢而決定。因此，溶出度是評價固體制劑內(nèi)在質(zhì)量的重要指標(biāo)之一，是觀察生物利用度的一種體外試驗法。