抗菌增效藥 甲苯達(dá)唑

Mebendazole  抗菌增效藥 甲苯達(dá)唑

【性狀】白色、類白色或微黃色結(jié)晶性粉末。在甲酸中易溶，在冰醋酸中略溶，在丙酮中極微溶解，在水中不溶。

【藥理】抗菌增效藥 甲苯達(dá)唑

(1)藥效學(xué)：對多種胃腸線蟲有高效，對某些絳蟲亦有良效，且是為數(shù)不多治療旋毛蟲的良藥。20世紀(jì)80年代用于世界各國的獸醫(yī)臨床。應(yīng)大力推廣。本品能抑制蟲體對葡萄糖的攝取。蟲體內(nèi)葡萄糖一般通過被動運(yùn)轉(zhuǎn)和主動擴(kuò)散由蟲體腸腔液經(jīng)單細(xì)胞層腸壁而至假體腔液，本品能干擾葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)，從而導(dǎo)致蟲體糖原耗盡，ATP減少，蟲體受抑制死亡。

(2)藥動學(xué)：本品吸收極少，且很少代謝，內(nèi)服后，在24～48h內(nèi)經(jīng)糞便排泄的原型藥物占80%，經(jīng)尿排泄的約為5%～10%。吸收后藥物，僅有極少量以脫羧基衍生物形式排泄。

【用途】

(1)馬  對馬尖尾線蟲、馬副蛔蟲、馬圓形線蟲、無齒圓形線蟲、普通圓形線蟲、多種小型圓形線蟲、胎生普氏線蟲有良好驅(qū)除效果。按15～20mg／kg量，給驢連用5天，對安氏網(wǎng)尾線蟲療效，按上述劑量一次應(yīng)用，對馬葉氏裸頭絳蟲有效率達(dá)96%～99%。治療量對馬大裸頭絳蟲、大口德拉希線蟲、艾氏毛圓線蟲、類圓線蟲、網(wǎng)尾線蟲、蠅柔線蟲無效。

(2)羊  治療量對普通奧斯特線蟲、蛇形毛圓線蟲、微管食道口線蟲、乳突類圓線蟲即有*驅(qū)除效果。對其他線蟲(如血矛屬、古柏屬、毛圓屬、*屬、仰口屬、夏柏特屬、毛首屬)除非增大劑量(35mg／kg)，否則作用有限。對羊肺線蟲作用很弱。

(3)犬、貓  甲苯達(dá)唑?qū)θ⒇堯?qū)蟲譜較廣，對犬弓首蛔蟲、貓弓首蛔蟲、野貓弓首蛔蟲、犬鞭蟲、犬鉤口線蟲、歐洲犬鉤口線蟲、豆?fàn)顜Ы{蟲、泡狀帶絳蟲、細(xì)粒棘球絳蟲均有良效。以治療量連用5天，對上述蟲體均有驅(qū)除效果。

(4)禽  以60mg／kg藥料連用7天，對氣管比翼線蟲、雞蛔蟲、異刺線蟲、毛細(xì)線蟲成蟲及幼蟲均有高效。較大劑量(25～50mg／kg)對棘盤賴?yán){蟲、有輪賴?yán){蟲驅(qū)除率*。本品對長鼻分咽線蟲效果不佳。

感染氣管比翼線蟲的火雞，患裂口線蟲或混合感染鵝裂口線蟲和*棘頭蟲的鴨、鵝，以125mg／kg的藥料，連喂14天，癥狀可全部消失。

(5)野生動物  據(jù)國內(nèi)動物園經(jīng)驗(yàn)，野生反芻獸，每天按5mg／kg量，連喂14天；野生馬族動物，按lmg／kg量連用14天，幾乎能使糞便中毛首線蟲、毛細(xì)線蟲、原圓線蟲、圓形線蟲、馬副蛔蟲蟲卵全部轉(zhuǎn)陰。

國外*甲苯達(dá)唑治療野生動物絳蟲病方法：靈長類，5～1Omg／kg，連用5天(置水果內(nèi))；食肉動物，15mg／kg，連用2天；鰭腳類動物，1Omg／kg，連用2天(置鮮魚中)；偶蹄類動物，lOmg／kg，連用3天；偶蹄類及有袋類動物，一次應(yīng)用15mg／kg。

國外特別強(qiáng)調(diào)，甲苯達(dá)唑是治療靈長類動物福氏類圓線蟲、糞類圓線蟲病的有效藥物，控制這些致死性寄生蟲病的治療方案為：先按25mg／kg內(nèi)服量，一天2次，連用7天，停藥7天后，再按50mg／kg量，一天2次。連用7天，再停藥7天，按25mg／kg量，一天2次，連用7天而結(jié)束療程。

(6)殺滅蟲卵  甲苯達(dá)唑可抑制糞便中十二指腸鉤口線蟲、美洲板口線蟲和犬鉤口線蟲蟲卵發(fā)育，動物接140mg／kg藥料、連喂14天，能*系殺滅在黏膜組織中包囊期旋毛蟲幼蟲。

【藥物相互作用】脂肪或油性物質(zhì)，能增加甲苯達(dá)唑胃腸道吸收率而使毒性大為增強(qiáng)。

【注意】

(1)*應(yīng)用本品能引起蠕蟲產(chǎn)生耐藥性，而且存在交叉耐藥現(xiàn)象。

(2)毒性雖然很小，但治療量即引起個別犬厭食、嘔吐、精神萎頓以展出血性下痢等現(xiàn)象。

(3)甲苯達(dá)唑?qū)?shí)驗(yàn)動物具致畸作用，而理應(yīng)禁用于母畜。

(4)甲苯達(dá)唑藥物顆粒的大小，能明顯影響驅(qū)蟲強(qiáng)度和毒性反應(yīng)，如微細(xì)顆粒(<10.62μm)雖然比粗顆粒(<21.27μm)驅(qū)蟲作用更強(qiáng)，但毒性亦增加5倍。權(quán)衡利弊，廠方仍愿將晶粉再球磨成極細(xì)粉以增強(qiáng)驅(qū)蟲效果(甚至能阻止圓線蟲幼蟲在體內(nèi)移行)。

(5)能影響產(chǎn)蛋率和受精率，蛋雞以不用為宜；此外鸚鵡因?qū)Ρ酒访舾卸鴳?yīng)禁用。

(6)體藥期，羊7天，奶廢棄時間24h；家禽14天。

【用法與用量】

內(nèi)服  一次量  每lkg體重  馬8.8mg  羊15～30mg  內(nèi)服  一次量  犬、貓  體重不足2kg 50mg  體重2kg以上 lOOmg  體重超過30kg  200mg  一日二次  連用5天；

混飼  每1000kg飼料  禽  60～120g  連用14天