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參考價	￥99
訂貨量	1瓶

產(chǎn)品簡介

CAS號	N/A	產(chǎn)地	國產(chǎn)
規(guī)格	100mg	級別	其他

RDP修飾的載姜黃素靶向脂質(zhì)體RDP-Lipsome
質(zhì)體作為藥物載體具有使藥物被動靶向網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)、延長藥物作用時間、減少藥物不良反應(yīng)、提高療效等優(yōu)點。表面經(jīng)柔性高分子PEG修飾，增大了脂質(zhì)體的空間位阻，同時提高了膜表面親水性，使得其不易被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(reticular epithelial system,RES)攝取，因而 PEG 化的脂質(zhì)體較普通脂質(zhì)體更長效。

詳細介紹

RDP修飾的載姜黃素靶向脂質(zhì)體RDP-Lipsome

【中文名稱】

腦膠質(zhì)瘤靶向肽RDP修飾的載姜黃素靶向脂質(zhì)體

【英文名稱】

Targeted liposome coated with RDP peptide

【純度】

95%以上

【保存】

4℃保存

【規(guī)格】

50mg，10mg/ml

【產(chǎn)品特性】

治療腦內(nèi)疾病的必要途徑需將藥物靶向性輸送入腦內(nèi)。以腦靶向性多肽狂犬病毒糖蛋白 (rabies virus glycoprotein,RVG) 的衍生肽 RDP(RVG-derived peptide)修飾脂質(zhì)體表面的 PEG鏈,可攜帶化學藥物和核酸、蛋白等生物大分子進入腦部。

質(zhì)體作為藥物載體具有使藥物被動靶向網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)、延長藥物作用時間、減少藥物不良反應(yīng)、提高療效等優(yōu)點。表面經(jīng)柔性高分子PEG修飾，增大了脂質(zhì)體的空間位阻，同時提高了膜表面親水性，使得其不易被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(reticular epithelial system,RES)攝取，因而 PEG 化的脂質(zhì)體較普通脂質(zhì)體更長效。雖然脂質(zhì)體經(jīng) PEG 修飾后能夠延長在體內(nèi)的循環(huán)時間，增加在腫瘤組織中的聚集，但是由于 “PEG dilemma"現(xiàn)象的存在6],阻礙了腫瘤細胞對脂質(zhì)體的內(nèi)吞，故在脂質(zhì)體的PEG 鏈端連接靶向配體如葉suan、轉(zhuǎn)鐵蛋白、抗-EGFR 抗體等I?-10],使得靶向配體與腫瘤細胞過度表達的受體特異性結(jié)合，通過“配體-受體"特異性識別與結(jié)合作用，能夠促進細胞對載體的內(nèi)吞，增加藥物的抗腫瘤效果，并且可以定向地將藥物運送到靶部位，實現(xiàn)對腫瘤組織的 "主動靶向"。

脂質(zhì)體或者納米粒子表面修飾特異性配體或受體，主動靶向特定腫瘤組織的文獻已有大量報道。一些常見的細胞穿膜肽，如 TAT、多聚 Arg、轉(zhuǎn)運素，已被證實能夠在體外將核酸、蛋白等小分子物質(zhì)轉(zhuǎn) 導入培養(yǎng)的細胞"。Khafagy等研究發(fā) 現(xiàn) ，L-型穿膜肽 penetratin 可以明顯增加胰島素的滲透性，從而使其穿過鼻膜，并不會對鼻吸收黏膜上的細胞完整性造成明顯的破壞。據(jù)文獻報道，另一個從狂犬病毒糖蛋白衍生出的一個小肽與多聚 Arg 連接后，能夠輸送 siRNA 靶向性地進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，導致相關(guān)基因沉默[。 KaiPharmaceutical 公司應(yīng)用 Tat 引導蛋白激酶 C 抑制劑的蛋白調(diào)節(jié)子，用于腦缺血和急性心肌缺血的治療，并且已于2007年進入了Ⅱ 期臨床試驗。

然而，用細胞穿膜肽引導脂質(zhì)體等納米載體進入特定的組織，特別是腦組織的文獻卻并不多見。普通CPPs 雖然能介導各類分子入胞，但是其缺乏細胞特異性，而胞穿膜肽 RDP 是一種來源于狂犬病毒糖蛋白 RVG, 并經(jīng)過結(jié)構(gòu)改造而得到的一種能靶向中樞神經(jīng)系統(tǒng)、具有很強嗜神經(jīng)性的衍生肽，同時具有良好的穿膜特性和對神經(jīng) 細胞的高度選擇性。有研究已表明 RDP 能夠引導核酸、多肽等小分子物質(zhì)入腦，RDP連接的姜黃素脂質(zhì) 體在體內(nèi)運輸過程中沒有發(fā)生斷裂，確實能夠攜帶包裹了姜黃素的脂質(zhì)體入腦，不僅僅擁有理論意義，也具有潛在的應(yīng)用價值。這為腦部疾病的治療提供了新的思路。