DSPE-PEG-APRPG 磷脂PEG腫瘤新生血管靶向肽

DSPE-PEG-APRPG 磷脂PEG腫瘤新生血管靶向肽
APRPG（Ala-Pro-Arg-Pro-Gly）能夠特異性作用于腫瘤的新生血管部位，可作為探針主動(dòng)靶向于新生血管。APRPG 修飾的脂質(zhì)體有利于將包裹的藥物遞送到血管生成脈管系統(tǒng)。應(yīng)用 APRPG 修飾的脂質(zhì)體針對(duì)腫瘤新生血管進(jìn)行的抗腫瘤血管新生療法幾乎可以主動(dòng)靶向到所有的實(shí)體瘤，而且不會(huì)產(chǎn)生藥物 耐受，是一種新型、高效的抗腫瘤方法。

DSPE-PEG-APRPG  磷脂PEG腫瘤新生血管靶向肽

穿透細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)是許多作用靶點(diǎn)在細(xì)胞內(nèi)的生物大分子發(fā)揮作用的先決條件，而生物膜的生物屏障作用阻止了許多高分子物質(zhì)進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，從而很大程度地限制了這些物質(zhì)因此，如何引導(dǎo)這些物質(zhì)穿透細(xì)胞膜是一個(gè)迫切需要解決的問(wèn)題，目前介導(dǎo)生物大分子穿透細(xì)胞膜的方法主要包括細(xì)胞穿透肽（cell貫穿肽，CPPs），脂質(zhì)體，腺病毒，納米顆粒，影細(xì)胞等，而CPPs是一類(lèi)以非受體依賴(lài)方式，非經(jīng)典內(nèi)吞方式直接穿過(guò)細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞的替代，其長(zhǎng)度一般不超過(guò)30個(gè)氨基酸且可以替代堿性氨基酸，氨基酸序列通常帶正雜質(zhì)。

細(xì)胞穿透肽（細(xì)胞穿透肽，CPPs）的一個(gè)重要特點(diǎn)是可以攜帶多種不同大小和性質(zhì)的生物活性物質(zhì)進(jìn)入細(xì)胞，包括小分子化合物，染料，色譜，核酸（肽核酸，PNA），蛋白質(zhì)，質(zhì)粒DNA，siRNA，200nm的脂質(zhì)體，噬菌體顆粒和超順磁性粒子等，這一性質(zhì)使得成為替代藥物的良好載體提供了可能。CPPs作為載體的優(yōu)勢(shì)在于低毒性和無(wú)細(xì)胞類(lèi)型的限制，盡管CPPs可輸送不同類(lèi)型的物質(zhì)進(jìn)入細(xì)胞，但其實(shí)際應(yīng)用多集中于寡肽，蛋白質(zhì)，寡聚核苷（oligonucleotides，ONs）或類(lèi)似物的細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)。

 

APRPG(Ala-Pro-Arg-Pro-Gly)能夠特異性作用于腫瘤的新生血管部位，可以作為探針主動(dòng)靶向于新生血管。APRPG 修飾的脂質(zhì)體有利于將包裹的藥物遞送到血管生成脈管系統(tǒng)。應(yīng)用 APRPG 修飾的脂質(zhì)體針 對(duì)腫瘤新生血管進(jìn)行的抗腫瘤血管新生療法幾乎可以主動(dòng)靶向到所有的實(shí)體瘤，而且不會(huì)產(chǎn)生藥物 耐受，是一種新型、高效的抗腫瘤方法。

 

DSPE-PEG-APRPG  磷脂PEG腫瘤新生血管靶向肽