鹽酸伐昔洛韋更昔洛韋

1。鹽酸伐昔洛韋更昔洛韋【用于治療】水痘帶狀皰疹及I型、II型單純皰疹病毒感染

2.鹽酸伐昔洛韋更昔洛韋【是阿昔洛韋的前體藥物】，口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮，藥物被磷酸化成活化型無環(huán)鳥苷三磷酸酯，與脫氧核苷

3.競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶，與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶，

從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒作用。

4.【性狀】:內(nèi)容物應(yīng)為白色粉末或類白色粉末

【不良反應(yīng)】:偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細胞數(shù)量下降、蛋白尿及尿素氮輕度升

5.【含量測定】取裝量差異項下的內(nèi)容物，混勻，精密稱取適量(約相當(dāng)于鹽酸伐昔洛韋50mg)，置100ml量瓶中，用0.02mol/L磷酸二氫鉀液溶解并稀釋至刻度，搖勻，靜置，濾過，精密量取續(xù)濾液適量，用流動相稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液，取鹽酸伐昔洛韋對照品，精密稱定，用流動相稀釋制成每1ml 中約含20μg的溶液，照鹽酸伐昔洛韋項下的方法測定，計算，即得。

6.【藥理毒理】是阿昔洛韋的前體藥物，口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮，阿昔洛韋進入皰疹感染細胞之后，與脫氧核昔競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無環(huán)鳥昔三磷酸酷，作為病毒復(fù)制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶，從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒作用。本品體內(nèi)的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋，對單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91和 30.13%0對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效，對哺乳動物宿主細胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別為4.4g/kg和1.51 g/kg o由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其代謝物在體內(nèi)沒有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的*毒性試驗中，本品與阿昔洛韋具有相同的安全性