DNA修飾功能化負載核酸/藥物靶向脂質體LNPs
【中文名稱】
DNA核酸適配體修飾功能化負載核酸/藥物的靶向脂質體
【英文名稱】
Targeted liposome coated with aptamer
【保存】
4℃保存
【產(chǎn) 地】
中國
【規(guī)格】
50mg,10mg/ml
【產(chǎn)品特性】
核酸適配體(aptamers)是通過富集配體系統(tǒng)進化技術(SELEX)從隨機的DNA或RNA文庫中篩選出來的一類具有高特異性、強親和力、能精準識別目標物的單鏈寡聚核苷酸,aptamer可通過二、三級結構的折疊形成特定的三維空間構型與靶分子高親和性、高特異性地相互作用]。Aptamer的目標物具有多樣性,不僅能與小分子結合,甚至能與整個生物體結合。相比于傳統(tǒng)的抗體,aptamer具有合成簡單、分子質量更低、穩(wěn)定性更高、毒性更低、程序可控等優(yōu)點]。此外,有研究表明,在腫瘤學領域,aptamer不會在全身給藥中刺激免疫系統(tǒng)的Fc區(qū)域,同時具有更高的腫瘤穿透性、保留性,且能夠均勻分布。
Cao等于2009年第一次利用aptamer修飾LPs,用于藥物的靶向遞送治療。該LPs包載順bo,表面修飾有適配體AS1411(5'-GGT GGT GGT GGT TGT GGT GGT GGT GGT TTT TTT TTT TT-3')。AS1411與核仁素有很高的親和力,核仁素在多種癌細胞表面過度表達,利用這個特性,AS1411修飾的LPs可以特異靶向癌細胞表面,將殺傷性藥物富集于癌細胞內,達到精準治療的目的。Yu等[63]同樣利用適配體AS1411(5'-GGT GGT GGT GGT TGT GGT GGT GGT GG-3')作為靶向修飾物制備出了AS1411適配體功能化LPs (AS1411/Lipo-PTX-siPLK1),該LPs同時包載有PTX和PLK1 siRNA(siPLK1)用于對乳腺癌的治療。細胞實驗結果顯示,AS1411/Lipo-PTX-siPLK1可以使MCF-7細胞的PLK1 mRNA表達下調約79%,而對照的PBS組AS1411/Lipo-PTX-siCTR(非特異性siRNA組)則無明顯的下調作用。體內的抗腫瘤活性結果顯示,經(jīng)S1411/Lipo-PTX-siPLK1注射治療后,腫瘤生長明顯受到抑制,且荷瘤小鼠的存活時間延長。Ara等[64]分離到一個DNA適配體AraHH001(5'-ACG TAC CGA CTT CGT ATG CCA ACA GCC CTT TAT CCA CCT C-3'),AraHH001可以特異性識別鼠腫瘤內皮細胞(mouse tumor endothelial cells, mTECs),并利用該適配體修飾PEG化LPs給藥系統(tǒng)(APT-PEG-LPs)。研究結果表明,適配體能有效增強mTECs細胞對于APT-PEG-LPs的攝取,并在一定程度上具有內體逃逸能力。CRISPR/Cas9是一種功能強大的基因編輯工具,具有特異性強、效率高等特點。Liang等將CRISPR/Cas9技術與靶向修飾LPs結合,制備了一種可靶向骨肉瘤(osteosarcoma,OS)細胞的LPs遞送系統(tǒng),該遞送系統(tǒng)包裹編碼血管內皮生長因子A(vascular EGF A,VEGFA)gDNA和Cas9的CRISPR/Cas9質粒,表面修飾有靶向OS細胞的適配體LC09(5'-GCT AAG CGG GTG GGA CTT CCT AGT CCC ACC CGC TTA GCA AAG TAG CGT GCA CTT TTG-3')。實驗結果表明,該系統(tǒng)促進了CRISPR/Cas9在肺病變的原位OS組織和轉移性OS組織中的選擇性分布,并且有效降低了VEGFA的表達和分泌,抑制了原位OS的惡性腫瘤的轉移,減少血管生成,且未檢測到毒性。Song等[67]篩選出可以靶向識別4T1細胞的適配體SRZ1(5'-CCT GAC AGT CGA GAC-N30-CAC CGG GGT CCT AGG-3'),將該適配體修飾于包載DOX的LPs,用于靶向遞送藥物到4T1細胞中以達到治療目的。實驗結果表明,SRZ1修飾后的LPs相比于空白LPs而言,其細胞攝入率更高,腫瘤殺傷力更強。
DNA修飾功能化負載核酸/藥物靶向脂質體LNPs
DNA修飾功能化負載核酸/藥物靶向脂質體LNPs
系列產(chǎn)品(部分)
甘露糖修飾負載核酸/藥物的靶向脂質體
葡萄糖修飾負載核酸/藥物的靶向脂質體
半乳糖修飾負載核酸/藥物的靶向脂質體
多肽修飾負載核酸/藥物的靶向脂質體
抗體修飾負載核酸/藥物的靶向脂質體
scFv抗體修飾負載核酸/藥物的靶向脂質體
西妥昔單克隆抗體修飾負載核酸/藥物的靶向脂質體
葉suan修飾負載核酸/藥物的靶向脂質體
生物su修飾負載核酸/藥物的靶向脂質體
糖類修飾負載核酸/藥物的靶向脂質體
EGFR修飾負載核酸/藥物的靶向脂質體
核酸適配體修飾負載核酸/藥物的靶向脂質體
轉鐵蛋白TF修飾負載核酸/藥物的靶向脂質體