藥用級(jí)氯霉素的功效和作用注射劑原料新效期
氯霉素(chloramphenicol)是一種抗生素,化學(xué)式為C11H12Cl2N2O5,易溶于甲醇、乙醇、丙醇及乙酸乙酯,微溶于氯仿,不溶于石油醚及苯。氯霉素極穩(wěn)定,其水溶液經(jīng)5h煮沸也不失效。由于氯霉素分子中有2個(gè)不對(duì)稱碳原子,所以氯霉素有4個(gè)光學(xué)異構(gòu)體,其中只有左旋異構(gòu)體具有抗菌能力。
屬?gòu)V譜抑菌抗生素,是治療傷寒,副傷寒的藥,治療厭氧菌感染的藥物之一,其次用于敏感微生物所致的各種感染性疾病的治療。由于不良反應(yīng)嚴(yán)重現(xiàn)用得越來(lái)越少。
藥用級(jí)氯霉素的功效和作用注射劑原料新效期
氯霉素為廣譜抑菌劑。通過(guò)脂溶性可彌散進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi),主要作用于細(xì)菌70s核糖體的50s亞基,抑制轉(zhuǎn)肽酶,使肽鏈的增長(zhǎng)受阻,抑制了肽鏈的形成,從而阻止蛋白質(zhì)的合成。高濃度時(shí)或?qū)Ρ酒犯叨让舾械募?xì)菌也呈殺菌作用。
氯霉素一般對(duì)革蘭氏陰性菌作用較革蘭氏陽(yáng)性菌強(qiáng)。敏感菌有腸桿菌科細(xì)菌(如大腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、克雷伯氏菌、沙門(mén)氏菌等)及炭疽桿菌、肺炎球菌、鏈球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。衣原體、鉤端螺旋體、立克次體也對(duì)本品敏感。本品對(duì)厭氧菌如破傷風(fēng)梭菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、放線菌及乳酸桿菌、梭桿菌等也有相當(dāng)作用。但對(duì)綠膿桿菌、結(jié)核桿菌、病毒、真菌等均無(wú)效。
細(xì)菌對(duì)氯霉素有發(fā)展緩慢的耐藥性,主要產(chǎn)生乙酰轉(zhuǎn)移酶。通過(guò)質(zhì)粒傳遞而獲得。某些細(xì)菌的一些菌株(綠膿桿菌、變形桿菌、克雷伯菌等)也因改變了細(xì)菌胞壁通透性,使氯霉素不能進(jìn)入菌體而耐藥。