低羥值混合脂肪酸甘油酯制成的栓劑的后硬化現(xiàn)象(隨儲存時間加長熔點變高的現(xiàn)象)很小,栓劑的貨架期長。
低羥值混合脂肪酸甘油酯含游離羥基少,可避免基質(zhì)與酸性藥物發(fā)生化學(xué)反應(yīng),栓劑在存放過程中活性藥物的含量穩(wěn)定,是目前國內(nèi)外酸性藥物栓劑主要選用的基質(zhì)型號。
低羥值基質(zhì)適用于活性物含量較少的栓劑,例如西藥栓劑(咪康唑栓、益康唑栓、阿斯匹林栓、壬苯醇醚栓等)。
物理性質(zhì)
1、脂肪酸甘油酯的分子量一般在100-1000之間,復(fù)合脂的分子量可達(dá)數(shù)千,相對密度小于1。
2、酯基受烷基包圍,分子間不會形成締合,其沸點較相應(yīng)的酸降低25℃左右。脂肪酸的沸點隨碳原子數(shù)的增加而增加,隨烷鏈中雙鏈的增加而降低。
3、脂肪酯的粘度、流動點隨相對分子質(zhì)量的增加而升高,也隨溫度的變化而變化,但幅度較小。
4、酯與烴內(nèi)相比,與氧、二氧化碳等氣體有較強的親和性,因此酯膜容易通過氧和二氧化碳。
水解反應(yīng)
脂肪酸酯呈微酸性,在中性的水中幾乎不發(fā)生水解(PH=6-7),而有少量的酸或堿存在,水解反應(yīng)速度增大。酯在水解反應(yīng)速度表示如下:
Kobs=Ko+KoH[OH-]+KH[H3O+]
Kobs:實際測得的反應(yīng)速度常數(shù);
KoH[OH-]:一般堿性催化劑的反應(yīng)速度,堿性條件下Kobs= KoH[OH-]。
KH[H3O+]:一般酸性催化劑的反應(yīng)速度,酸性條件下Kobs=KH[H3O+]。
Ko:自發(fā)的反應(yīng)速度,中性條件下Kobs=Ko。
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關(guān)鍵詞:催化劑