比馬前列素 Bimatoprost

比馬前列素Bimatoprost是一種前列腺素類似物，局部（眼藥水）用藥，治療青光眼和高眼壓癥。

Bimatoprost輕度刺激房水的流動(dòng)速率，白天為13％，夜間為14％，其降眼壓作用主要是由于在向外流的tonographic性降低26％。Bimatoprost增強(qiáng)壓敏流出通路。[1] Bimatoprost置換[3H]前列腺素F（2alpha）結(jié)合FP受體，K（i）值為6.31 μM。在表達(dá)人FP受體的人類胚胎腎細(xì)胞和FP受體的3T3小鼠成纖維細(xì)胞中，Bimatoprost迅速動(dòng)員細(xì)胞內(nèi)鈣離子，EC50分別為2.94 μM和2.2 μM。[2] Bimatoprost上調(diào)貓的虹膜中Cyr61的表達(dá)。Bimatoprost誘導(dǎo)上調(diào)Cyr61 mRNA表達(dá)，不是由于前列腺素FP受體的激活，而是別的受體的激活。[3] Bimatoprost持續(xù)引起在同一組織制備內(nèi)的不同細(xì)胞中的反應(yīng)，而前列腺素F（2a）和17-苯基前列腺素F（2α）刺激相同的細(xì)胞反應(yīng)。Bimatoprost選擇性地刺激在不同的貓的虹膜括約肌細(xì)胞內(nèi)的鈣信號(hào)。

Bimatoprost是17-苯基三PGF2α的乙基酰胺衍生物，是一種有效的前列腺素FP受體激動(dòng)劑。Bimatoprost引發(fā)的直接的，強(qiáng)有力的[鈣離子可以快速回到基線水平。Bimatoprost對(duì)大鼠，小鼠和人類的FP前列腺素受體具有直接激動(dòng)劑活性。