原料馬來(lái)酸氟吡汀

原料馬來(lái)酸氟吡汀 
產(chǎn)品名稱：原料馬來(lái)酸氟吡汀 

別名：2-氨基-6-[(4-氟芐基)氨基]吡啶-3-氨基甲酸乙酯馬來(lái)酸鹽

英文名稱：Flupirtine Maleate 

CAS號(hào)：75507-68-5

分子式：C15H17FN4O2.C4H4O4

分子量：420.4

外觀：白色結(jié)晶性粉末狀

含量：≥99%

用途：用于制造中樞活性鎮(zhèn)痛藥物

包裝：1KG/聽(tīng)

藥代動(dòng)力學(xué)：
1.氟吡汀屬于三氨基吡啶類化合物，易于經(jīng)胃腸粘膜吸收，健康志愿者單劑口服100或200mg后，于1.6～2h達(dá)Cmax，分別為0.8和2.0mg/L，口服生物利用度為90%。健康志愿者口服75或150mg，q12h，用藥2d達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度?？诜?00mg，tid，連續(xù)28d，無(wú)血漿藥物累積發(fā)生。91例青年志愿者(18～35歲)口服100mg后，其表觀分布容積約為154L/Kg；在年老者(66～83歲)為195L/Kg；伴有腎疾患者，則為212L/Kg。氟吡汀在體內(nèi)與血漿蛋白呈可逆性結(jié)合，其結(jié)合率大于80%。
2.氟吡汀主要經(jīng)肝臟代謝，在肝中轉(zhuǎn)化為2 種主要代謝產(chǎn)物，其中一種具有鎮(zhèn)痛活性，約為母體化合物的20%～30%?？诜笥?8%經(jīng)糞便排出，72%經(jīng)尿液排泄。健康人口服及直腸用藥后的平均血漿消除半衰期分別為6.5～9.6和10.7h。氟吡汀在女性消除較男性快，直腸給藥后的血漿消除半衰期明顯短于男性(9.9h：11.66h) 。
用途 醫(yī)藥原料藥，是一種新型的止痛藥，用于術(shù)后疼痛、癌癥疼痛以及外傷、燒傷所至疼痛的鎮(zhèn)痛。