中文名稱: 替米沙坦
CAS號: 144701-48-4
分子式: C33H30N4O2
分子量: 514.63
類別：替米沙坦;Other Products;Hypertension.;CARADRIN;醫(yī)藥中間體;心腦血管類科研原料藥;內分泌與激素;原料藥;降血壓藥物;醫(yī)藥原料;抗生素類;小分子抑制劑;生物醫(yī)藥;醫(yī)藥原料藥
外觀性質與溶解性 白色至類白色結晶性粉末，無臭無味。在甲醇中微溶，在丙酮中極微溶解，在水中幾乎不溶
用途 抗高血壓藥，血管擴張素拮抗藥
新型的降血壓藥物 替米沙坦是一種新型的降血壓藥物，是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑，用于治療原發(fā)性高血壓。替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）高親和性結合。替米沙坦在ATⅠ受體位點無任何部位激動劑效應，選擇性與ATⅠ受體結合，該結合作用持久。對其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。不抑制血管緊張素轉換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強導致的不良反應。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可*抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應持續(xù)24小時，在48小時仍可測到。首劑后3小時內降壓效應逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得zui大降壓效果，并可在*治療中維持。治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中，治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉換酶抑制劑治療組。
臨床藥效及特點：
1,藥代動力學顯示：作用迅速(0.3h)，持續(xù)時間長 (35.4h)，降壓時對心率的影響小
2,同依那普利比較：降壓效果優(yōu)于依那普利，兩者同利尿劑合用，效果 仍為替米沙坦好，且咳嗽發(fā)生率少
3,同賴諾普利比較：降壓(收縮壓和舒張壓)效果更為明顯，咳嗽發(fā)生率替米沙坦組（16%）明顯低于賴諾普利組（60%）
4,同阿替洛爾比較：降壓效果相當，副作用(疲勞)發(fā)生率低
5,同氨氯地平比較：替米沙坦組在服藥后的四小時內和早上六點到十二點顯著性地降低心率
總之替米沙坦與其它類抗高血壓藥物相比有以下特點：具有受體作用的專一性,抗高血壓作用顯著,具有良好的利尿作用,能改善心肌狹窄障礙,用藥安全，耐受性良好 l1日1次，服用方便。
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